[111In]‐DTPA‐labeled analogues of α‐melanocyte‐stimulating hormone for melanoma targeting: Receptor binding in vitro and in vivo
[111In]‐DTPA‐labeled analogues of α‐melanocyte‐stimulating hormone for melanoma targeting: Receptor binding in vitro and in vivo
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[111In]-DTPA 标记的 α-黑素细胞刺激激素类似物用于黑色素瘤靶向：体外和体内受体结合
DOI：
--
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发表时间：
1994
影响因子：
6.4
通讯作者：
A. Eberle
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
C. Bagutti;B. Stolz;R. Albert;C. Bruns;J. Pless;A. Eberle
将在Lys 10氨基侧链上携带2个或1个或不携带2，3-二羟基-（2S）-丙基（DHP）的6个α-MSH（4 - 10）[Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-酰胺]衍生物偶联至二亚乙基三氨基五乙酸（DTPA，111 In的螯合剂），并在体外用小鼠和人黑色素瘤细胞系以及通过受体放射自显影术对肿瘤切片测试其结合活性和生物活性，以及正常小鼠和荷黑色素瘤小鼠的体内试验：DTPA-[Nle4Asp5，D-Phe7，Lys（bis-DHP）10]-α-MSH（4 - 10），DTPA-[Nle4，Asp5，D-Phe7，Lys（单-DHP）10-α-MSH（4 - 10）、DTPA[Nle 4，Asp5，D-Phe 7，Lys 10]-α-MSH（4 - 10）、DTPA-双-{[Nle 4，Asp5，D-Phe 7，Lys（双-DHP）10]-α-MSH（4 - 410}）、DTPA-双[（[Nle4，Asp5，D-Phe7，Lys（mono-DHP）10]-α-MSH（4 - 10）}和DTPA-双-{[Nle4，Asp5，D-Phe7，Lys10]-α-MSH（4 - 10）}。在B16-FI小鼠和D10人黑色素瘤细胞的受体结合试验中，KD值范围为0.76 - 31.17 nM，在黑色素生物试验中，结果相似（EC 50值在0.15 - 4.40 nM之间）。111 In标记化合物在C57 B1/6 J小鼠中的组织分布显示，二聚体[111 In]-DTPA-bis-{[N1 e4，Asp 5，D-Phe 7，Lys 10]-α-MSH（4 - 10）}和单体[111 In]-DTPA-[Nle 4，Asp 5，D-Phe 7，Lys（bis-DHP）10]-α-MSH（4 - 10）表现出最低的非特异性结合。在携带B16-FI黑色素瘤肿瘤的小鼠中，单体化合物显示出比二聚体衍生物高2倍的肿瘤111 In摄取以及低得多的肝脏（12倍）和肾脏（2.5倍）非特异性摄取。这表明，通过DHP修饰Lys 10侧链是用于黑色素瘤靶向的新MSH放射性药物的有希望的先导。
Six α‐MSH(4‐10) [Nle‐Asp‐His‐D‐Phe‐Arg‐Trp‐Lys‐amide]derivatives carrying 2 or 1 or no 2,3‐dihydroxy‐(2S)‐propyl (DHP) groups on the Lys10 amino side chain were coupled to diethylene‐triaminopentaacetic acid (DTPA, a chelator for 111In} in mono‐meric and dimeric forms and tested for their binding activity and bioactivity in vitro with mouse and human melanoma cell lines and by receptor autoradiography to tumor sections, as well as in vivo with normal and melanoma‐bearing mice: DTPA‐[Nle4Asp5,D‐Phe7,Lys(bis‐DHP)10]‐α‐MSH(4‐10), DTPA‐[Nle4,Asp5, D‐Phe7,Lys(mono‐DHP)10‐α‐MSH(4‐10), DTPA[Nle4,Aps5,D‐Phe7,Lys10]‐α‐MSH(4‐10), DTPA‐bis‐{[Nle4,Asp5,D‐Phe7,Lys(bis‐DHP)10]‐α‐MSH(4‐410}), DTPA‐bis[([Nle4,Asp5,D‐Phe7,Lys(mono‐DHP)10]‐α‐MSH(4‐10)} and DTPA‐bis‐{[Nle4,Asp5,D‐Phe7,Lys10]‐α‐MSH(4‐10)}. In the receptor‐binding assays with B16‐FI mouse and D10 human melanoma cells, the KD values ranged between 0.76 and 31.17 nM and in the melanin bioassay the results were similar (EC50 values between 0.15 and 4.40 nM). The tissue distribution of the 111In‐labeled compounds in C57B1/6J mice showed that the dimeric [111In]‐DTPA‐bis‐{[N1e4,Asp5,D‐Phe7, Lys10]‐α‐MSH(4‐10)} and the monomeric [111In]‐DTPA‐[Nle4,Asp5,D‐Phe7,Lys(bis‐DHP)10]‐α‐MSH(4‐10) exhibited the lowest non‐specific binding. In mice carrying B16‐FI melanoma tumors, the monomeric compound displayed 2‐fold higher 111In uptake by the tumor and a much lower non‐specific uptake by the liver (12‐fold) and the kidneys (2.5‐fold) than the dimeric derivative. This demonstrates that modification of the Lys10 side chain by DHP is a promising lead for new MSH radiopharmaceuticals for melanoma targeting.
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使用 L-131 标记的单克隆抗体对黑色素瘤进行成像。
DOI：
--
发表时间：
1983
期刊：
Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine
影响因子：
--
作者：
Larson,SM;Brown,JP;Wright,PW;Carrasquillo,JA;Hellstrom,I;Hellstrom,KE
通讯作者：
Hellstrom,KE
影响因子：
56.9
作者：
MOUNTJOY, KG;ROBBINS, LS;CONE, RD
通讯作者：
CONE, RD
DOI：
10.1016/s0021-9258(18)82452-8
发表时间：
1993-07
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
I. Gantz;Hiroto Miwa;Y. Konda;Y. Shimoto;T. Tashiro;S. Watson;J. Delvalle;Tadataka Yamada
通讯作者：
I. Gantz;Hiroto Miwa;Y. Konda;Y. Shimoto;T. Tashiro;S. Watson;J. Delvalle;Tadataka Yamada
用碘123碘苯丙胺检测恶性黑色素瘤。
DOI：
--
发表时间：
1988
期刊：
Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine
影响因子：
--
作者：
Cohen,MB;Saxton,RE;Lake,RR;Cagle,L;Graham,LS;Nizze,A;Yamada,LS;Gan,M;Bronca,G;Greenwell,K
通讯作者：
Greenwell,K
使用 131I 标记的针对高分子量黑色素瘤相关抗原的单克隆抗体对黑色素瘤患者进行成像：完整免疫球蛋白及其 F(ab)2 片段的功效。
影响因子：
11.2
作者：
Buraggi,GL;Callegaro,L;Mariani,G;Turrin,A;Cascinelli,N;Attili,A;Bombardieri,E;Terno,G;Plassio,G;Dovis,M
通讯作者：
Dovis,M