Selective formation of heteroaryl thioethers via a phosphonium ion coupling reaction.
Selective formation of heteroaryl thioethers via a phosphonium ion coupling reaction.
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DOI：
10.1016/j.tet.2017.12.040
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发表时间：
2018-06-21
期刊：
影响因子：
2.1
通讯作者：
McNally A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Anderson RG;Jett BM;McNally A
由吡啶和二嗪组成的杂芳基硫醚是一类重要的药物化学化合物。金属催化的交叉偶联和SNAr传统上用于在这些系统中形成C-S键，但受到可用的卤化前体的限制。提出了一种替代方法，其中吡啶和二嗪转化为杂环鏻盐，然后通过加入硫醇盐亲核试剂形成C-S键。该方法对吡啶具有4-选择性，操作简单，可用于制备复杂药物的衍生物。
Heteroaryl thioethers, comprised of pyridines and diazines, are an important class of compounds with relevance to medicinal chemistry. Metal-catalyzed cross-couplings and SNAr are traditionally used to form C–S bonds in these systems but are limited by available halogenated precursors. An alternative approach is presented where pyridines and diazines are transformed into heterocyclic phosphonium salts and then C–S bonds are formed by adding thiolate nucleophiles. The process is 4-selective for pyridines, simple to execute and can be used to make derivatives of complex pharmaceuticals.
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