Current Developments in Pt(IV) Prodrugs Conjugated with Bioactive Ligands.
Current Developments in Pt(IV) Prodrugs Conjugated with Bioactive Ligands.
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DOI：
10.1155/2018/8276139
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发表时间：
2018
影响因子：
3.8
通讯作者：
Tian H
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li X;Liu Y;Tian H
为了克服顺铂的副作用和耐药性，通过不同的修饰设计和合成了多种Pt（IV）前药，包括与脂质链结合以增加疏水性，与短肽链或纳米颗粒缀合以改善药物递送，或在Pt（IV）络合物的轴向位置添加生物活性配体以发挥双功能效应。本文综述了近年来铂（IV）前药与生物活性靶向配体偶联的研究进展，包括组蛋白去乙酰化酶抑制剂、p53激动剂、烷化剂和非甾体抗炎药。尽管与生物活性配体缀合的Pt（IV）配合物显示出令人满意的抗癌效果，但没有一种被批准用于临床。因此，我们希望本文的综述有助于进一步研究和开发铂（IV）配合物的生物活性和其他配体。
To overcome the side effects of and resistance to cisplatin, a variety of Pt(IV) prodrugs were designed and synthesized via different modifications including combination with lipid chains to increase hydrophobicity, conjugation with short peptide chains or nanoparticles to improve drug delivery, or addition of bioactive ligands to the axial positions of Pt(IV) complexes to exert dual-function effects. This review summarizes the recent progress in the development of Pt(IV) prodrugs conjugated with bioactive-targeting ligands, including histone deacetylase inhibitors, p53 agonists, alkylating agents, and nonsteroidal anti-inflammatory agents. Although Pt(IV) complexes that conjugated with bioactive ligands show satisfactory anticancer effects, none has been approved for clinical use. Therefore, we hope that this review will contribute to further study and development of Pt(IV) complexes conjugated with bioactive and other ligands.
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--
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