Function-Oriented Synthesis of Marine Phidianidine Derivatives as Potential PTP1B Inhibitors with Specific Selectivity.
Function-Oriented Synthesis of Marine Phidianidine Derivatives as Potential PTP1B Inhibitors with Specific Selectivity.
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作为具有特异性选择性的潜在 PTP1B 抑制剂的海洋菲迪亚啶衍生物的功能导向合成
DOI：
10.3390/md16030097
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发表时间：
2018-03-20
期刊：
影响因子：
5.4
通讯作者：
Guo YW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liu J;Chen Y;Li JY;Luo C;Li J;Chen KX;Li XW;Guo YW
Phidianidines A和B是两种新的海洋吲哚生物碱，具有多种生物活性。我们先前的研究表明，合成的phidianidine类似物具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）活性的潜力，PTP1B是II型糖尿病的有效靶点，这表明这些类似物值得进一步结构修饰。因此，本论文采用功能导向合成（FOS）策略，设计并快速合成了一系列菲双苯胺衍生物。它们对PTP1B和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶（TCPTP）的抑制作用进行了评价，并显示出显着的抑制效力和特定的选择性超过PTP1B的化合物。还描述了构效关系（SAR）和分子对接分析。
Phidianidines A and B are two novel marine indole alkaloids bearing an uncommon 1,2,4-oxadiazole ring and exhibiting various biological activities. Our previous research showed that the synthesized phidianidine analogs had the potential to inhibit the activity of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), a validated target for Type II diabetes, which indicates that these analogs are worth further structural modification. Therefore, in this paper, a series of phidianidine derivatives were designed and rapidly synthesized with a function-oriented synthesis (FOS) strategy. Their inhibitory effects on PTP1B and T-cell protein tyrosine phosphatase (TCPTP) were evaluated, and several compounds displayed significant inhibitory potency and specific selectivity over PTP1B. The structure–activity relationship (SAR) and molecular docking analyses are also described.
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DOI：
10.1016/j.apsb.2014.11.001
发表时间：
2015-01
期刊：
Acta pharmaceutica Sinica. B
影响因子：
--
作者：
Zhou Z;Wang X;Zhang H;Sun J;Zheng L;Liu H;Wang J;Shen A;Geng M;Guo Y
通讯作者：
Guo Y
影响因子：
7.3
作者：
Chimenti, Franco;Bizzarri, Bruna;Filetici, Patrizia
通讯作者：
Filetici, Patrizia
影响因子：
3.5
作者：
Furdas, Silviya D.;Shekfeh, Suhaib;Sippl, Wolfgang
通讯作者：
Sippl, Wolfgang
影响因子：
3.5
作者：
Shelley, John C.;Cholleti, Anuradha;Uchimaya, Makoto
通讯作者：
Uchimaya, Makoto
影响因子：
5
作者：
Brogan, John T.;Stoops, Sydney L.;Lindsley, Craig W.
通讯作者：
Lindsley, Craig W.