Antibacterial activity of berberine-NorA pump inhibitor hybrids with a methylene ether linking group.
Antibacterial activity of berberine-NorA pump inhibitor hybrids with a methylene ether linking group.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2009.04.028
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发表时间：
2009-06-01
影响因子：
3.5
通讯作者：
Bremner, John B.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Samosorn, Siritron;Tanwirat, Bongkot;Muhamad, Nussara;Casadei, Gabriele;Tomkiewicz, Danuta;Lewis, Kim;Suksamrarn, Apichart;Prammananan, Therdsak;Gornall, Karina C.;Beck, Jennifer L.;Bremner, John B.
将NorA底物小檗碱与NorA抑制剂5-硝基-2-苯基-1H-吲哚通过亚甲基醚链联基偶联，得到了13-取代小檗碱-NorA抑制剂杂化化合物，3.合成了一系列简单的芳甲醚杂化结构。杂交菌3具有良好的抗菌活性(MIC金黄色葡萄球菌，1.7MICμM)，是亲本抗菌黄连素的382倍以上。该化合物还被证明能阻断金黄色葡萄球菌中的Nora外排泵。
Conjugation of the NorA substrate berberine and the NorA inhibitor 5-nitro-2-phenyl-1H-indole via a methylene ether linking group gave the 13-substituted berberine-NorA inhibitor hybrid, 3. A series of simpler arylmethyl ether hybrid structures were also synthesized. The hybrid 3 showed excellent antibacterial activity (MIC Staphylococcus aureus, 1.7 μM), which was over 382-fold more active than the parent antibacterial berberine, against this bacterium. This compound was also shown to block the NorA efflux pump in S. aureus.
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影响因子：
4
作者：
Ball, Anthony R.;Casadei, Gabriele;Lewis, Kim
通讯作者：
Lewis, Kim
影响因子：
4.9
作者：
HUYCKE, MM;SPIEGEL, CA;GILMORE, MS
通讯作者：
GILMORE, MS
影响因子：
4.9
作者：
Lynch, C;Courvalin, P;Nikaido, H
通讯作者：
Nikaido, H
DOI：
10.1016/s0924-8579(02)00162-0
发表时间：
2002-09-01
影响因子：
10.8
作者：
Price, CTD;Kaatz, GW;Gustafson, JE
通讯作者：
Gustafson, JE
影响因子：
7.4
作者：
Sobott, F;Hernández, H;Robinson, CV
通讯作者：
Robinson, CV