A property fine-tuned sulfobetaine cholesterol derivative for membrane protein structural biology.
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DOI：
10.1016/j.bbagen.2021.129908
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发表时间：
2021-07
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Guo Y
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Trinh TKH;Qiu W;Thornton M;Carpenter EE;Guo Y
·膜蛋白（MP）在生物学和药理学过程中发挥重要作用。它们中的许多需要胆固醇（CHOL）作为其结构支持性脂质组分和功能调节剂。不幸的是，市售的CHOL及其衍生物在溶解度或生物活性方面具有限制。·我们报道了4-（（胆固醇氧基）-4-氧代丁-2-烯酰胺基）乙基）二甲氨基）丙烷-1-磺酸酯（CHEAPS），一种新的用于MP研究的CHOL替代物。CHEAPS可以容易地溶解在洗涤剂和膜活性聚合物两者中。有趣的是，它可以稳定和支持新发现的人类线粒体TSPO的酶功能。因此，CHEAPS可能对MP结构生物学具有广泛的应用。
• Membrane proteins (MPs) play essential roles in biological and pharmacological processes. Many of them require cholesterol (CHOL) as their structure supportive lipid component and modulator for functionality. Unfortunately, commercially available CHOL and its derivatives have limitations on solubility or bio-activity. • We report 4-((cholesteryloxy)-4-oxobut-2-enamido)ethyl) dimethylam-monio) propane-1-sulfonate (CHEAPS), a novel CHOL alternative for MP study. CHEAPS can be readily solubilized in both detergents and membrane-active polymers. Interestingly, it could stabilize and support a new discovered enzyme function of human mitochondrial TSPO. As such CHEAPS may have a broad application for MP structural biology.
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