Discovery of catalytic-site-fluorescent probes for tracing phosphodiesterase 5 in living cells.
Discovery of catalytic-site-fluorescent probes for tracing phosphodiesterase 5 in living cells.
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发现用于追踪活细胞中磷酸二酯酶 5 的催化位点荧光探针
DOI：
10.1039/d1ra06247f
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发表时间：
2021-09-27
期刊：
影响因子：
3.9
通讯作者：
Luo, Hai-Bin
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Qiu, Meiying;Wu, Deyan;Huang, Yi-You;Huang, Yue;Zhou, Qian;Tian, Yijing;Guo, Lei;Gao, Yuqi;Luo, Hai-Bin
小分子荧光探针提供了一种强大的标记技术，以增强我们对特定蛋白质的理解。然而，由于磷酸二酯酶（PDE）家族中催化结构域的高度保守结构，发现合适的用于检测PDE 5的荧光探针仍然是一个挑战。在此，我们根据PDE 5配体结合口袋中的关键氨基酸残基鉴定了探针，并很好地设计和合成了催化位点荧光探针PCO 2001-PCO 2003。其中，PCO 2003表现出非凡的荧光特性和应用于活细胞以及肺组织切片中的PDE 5可视化的能力，证明了PDE 5蛋白的定位和表达水平。总体而言，环境敏感的“开启”探针是经济的，方便和快速的PDE 5成像，这意味着催化位点荧光探针将在病理诊断以及药物筛选中具有多种未来的应用。
Small molecule fluorescent probes provide a powerful labelling technology to enhance our understanding of particular proteins. However, the discovery of a proper fluorescent probe for detecting PDE5 is still a challenge due to the highly conservative structure of the catalytic domain in the phosphodiesterase (PDE) families. Herein, we identified probes based on the key amino residues in the ligand binding pocket of PDE5 and catalytic-site-fluorescent probes PCO2001–PCO2003 were well designed and synthesized. Among them, PCO2003 exhibited extraordinary fluorescence properties and the ability to be applied to PDE5 visualization in live cells as well as in pulmonary tissue slices, demonstrating the location and expression level of PDE5 proteins. Overall, the environment-sensitive “turn-on” probe is economical, convenient and rapid for PDE5 imaging, implying that the catalytic-site-fluorescent probe will have a variety of future applications in pathological diagnosis as well as drug screening.
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