Development of disulfide-functionalized peptides covalently binding G protein-coupled receptors.
Development of disulfide-functionalized peptides covalently binding G protein-coupled receptors.
复制标题
共价结合 G 蛋白偶联受体的二硫键功能化肽的开发
DOI：
10.1016/j.bmc.2022.116720
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发表时间：
2022
影响因子：
3.5
通讯作者：
Peter Gmeiner
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
J. Einsiedel;M. F. Schmidt;H. Hübner;Peter Gmeiner
开发了一种广泛适用的合成包含半胱氨酸和高半胱氨酸与半胱胺之间的混合二硫键的肽的方法。该方法是利用神经降压素相关的G蛋白偶联受体（GPCR）配体（包括μ受体激动剂Dmt-DALDA）建立的，并扩展到食欲素衍生物Oxa（17-33）和NT（8-13），NT（8-13）是神经降压素的C末端六肽。新开发的NT（8-13）类似物6 b纳入一个S-功能化的同型半胱氨酸显示共价结合的神经降压素受体1（NTSR 1）在放射性配体耗竭研究。
A broadly applicable synthesis of peptides incorporating mixed disulfides between cysteine and homocysteine and cysteamine was developed. The method was established using pharmacologically relevant G protein-coupled receptor (GPCR) ligands including the μ-receptor agonist Dmt-DALDA and extended to the orexin derivative Oxa(17–33) and NT(8–13), the C-terminal hexapeptide of neurotensin. The newly developed NT(8–13) analog6bincorporating anS-functionalized homocysteine revealed covalent binding of the neurotensin receptor 1 (NTSR1) in a radioligand depletion study.
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