A new single-photon emission computed tomography (SPECT) imaging agent for serotonin transporters: [(125)I]Flip-IDAM, (2-((2-((dimethylamino)methyl)-4-iodophenyl)thio)phenyl)methanol.
A new single-photon emission computed tomography (SPECT) imaging agent for serotonin transporters: [(125)I]Flip-IDAM, (2-((2-((dimethylamino)methyl)-4-iodophenyl)thio)phenyl)methanol.
复制标题
一种用于血清素转运蛋白的新型单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像剂：[(125)I]Flip-IDAM，(2-((2-((二甲氨基)甲基)-4-碘苯基)硫基)苯基)甲醇
DOI：
10.1016/j.bmcl.2012.11.043
复制
发表时间：
2013
影响因子：
2.7
通讯作者：
Kung,HankF
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zheng,Pinguan;Lieberman,BrianP;Ploessl,Karl;Lemoine,Laetitia;Miller,Sara;Kung,HankF
制备并评估了用于单光子发射断层扫描 (SPECT) 血清素转运蛋白 (SERT) 体内脑成像的新配体。联苯硫醇 FLIP-IDAM, 4 的有效合成和放射性标记已完成。使用[125I]-IDAM作为大鼠脑组织匀浆中的放射性配体，通过体外抑制性结合测定评估FLIP-IDAM的亲和力(Ki=0.03nM)。新的[125I]Flip-IDAM对SERT结合位点表现出优异的结合亲和力，在静脉注射后30分钟时下丘脑与小脑的比率高达4。大脑摄取的体内动力学更快，并且非特定区域的快速冲洗提供了出色的信噪比。这种新试剂，当用 123 I 标记时，可能是一种有用的显像剂，用于绘制人脑中 SERT 结合位点的图谱。
New ligands for in vivo brain imaging of serotonin transporter (SERT) with single photon emission tomography (SPECT) were prepared and evaluated. An efficient synthesis and radiolabeling of a biphenylthiol, FLIP-IDAM, 4, was accomplished. The affinity of FLIP-IDAM was evaluated by an in vitro inhibitory binding assay using [125I]-IDAM as radioligand in rat brain tissue homogenates (Ki=0.03nM). New [125I]Flip-IDAM exhibited excellent binding affinity to SERT binding sites with a high hypothalamus to cerebellum ratio of 4 at 30min post iv injection. The faster in vivo kinetics for brain uptake and a rapid washout from non-specific regions provide excellent signal to noise ratio. This new agent, when labeled with123I, may be a useful imaging agent for mapping SERT binding sites in the human brain.
登录
查看更多内容
FlipADAM：一种用于血清素转运蛋白的潜在新型 SPECT 成像剂。
影响因子：
3.1
作者：
Wang,JulieL;Deutsch,EricC;Oya,Shunichi;Kung,HankF
通讯作者：
Kung,HankF
影响因子：
1.8
作者：
CIATTINI, PG;MORERA, E;ORTAR, G
通讯作者：
ORTAR, G
血清素转运蛋白多态性在可能的阿尔茨海默病患者行为和心理症状中的作用
影响因子：
2.4
作者：
A. Pritchard;Colin W. Pritchard;P. Bentham;C. Lendon
通讯作者：
C. Lendon
影响因子：
5.2
作者：
Kwong, FY;Buchwald, SL
通讯作者：
Buchwald, SL
评估碳 11 标记的 2β-甲氧基-3β-[4-((Z)-2-碘乙烯基)苯基]去甲托烷作为 PET 成像血清素转运蛋白的潜在放射性配体。
影响因子：
7.3
作者：
Plisson,Christophe;Jarkas,Nachwa;McConathy,Jon;Voll,RonaldJ;Votaw,John;Williams,Larry;Howell,LeonardL;Kilts,ClintonD;Goodman,MarkM
通讯作者：
Goodman,MarkM