Application of palladium-mediated (18)F-fluorination to PET radiotracer development: overcoming hurdles to translation.
Application of palladium-mediated (18)F-fluorination to PET radiotracer development: overcoming hurdles to translation.
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DOI：
10.1371/journal.pone.0059187
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发表时间：
2013
期刊：
影响因子：
3.7
通讯作者：
Ritter T
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kamlet AS;Neumann CN;Lee E;Carlin SM;Moseley CK;Stephenson N;Hooker JM;Ritter T
用于合成放射性标记小分子的新化学方法如果能够成功转化，则有可能影响临床正电子发射断层扫描（PET）成像。然而，从合成化学开发阶段到准备用于人类PET成像的放射性示踪剂剂量的制备的现代反应的进展是具有挑战性的和罕见的。在这里，我们描述的过程和成功的翻译的现代钯介导的荧光反应，非人类灵长类动物（NHP）狒狒PET成像的一个重要里程碑的道路上，人类PET成像。该方法将[18F]氟化物转化为亲电子的亲电子试剂，提供了通过常规放射化学方法合成具有挑战性的芳基-18F键的途径。
New chemistry methods for the synthesis of radiolabeled small molecules have the potential to impact clinical positron emission tomography (PET) imaging, if they can be successfully translated. However, progression of modern reactions from the stage of synthetic chemistry development to the preparation of radiotracer doses ready for use in human PET imaging is challenging and rare. Here we describe the process of and the successful translation of a modern palladium-mediated fluorination reaction to non-human primate (NHP) baboon PET imaging–an important milestone on the path to human PET imaging. The method, which transforms [18F]fluoride into an electrophilic fluorination reagent, provides access to aryl–18F bonds that would be challenging to synthesize via conventional radiochemistry methods.
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