Are there any benefits of Betoptic® S (betaxolol HCl ophthalmic suspension) over other β-blockers in the treatment of glaucoma?
Are there any benefits of Betoptic® S (betaxolol HCl ophthalmic suspension) over other β-blockers in the treatment of glaucoma?
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与其他β受体阻滞剂相比，Betoptic® S（盐酸倍他洛尔眼用混悬剂）在治疗青光眼方面是否有任何优势？
DOI：
--
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发表时间：
2004
影响因子：
3.2
通讯作者：
G. Kural
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
A. Yarangümeli;G. Kural
心脏选择性β受体阻滞剂倍他洛尔是一种有效的眼部抗高血压药。其降低眼压的作用方式与非选择性阻滞剂相似，通过抑制房水的流动。倍他洛尔最常见的不良反应是给药时的刺痛感，通过具有类似有效浓度两倍降低浓度的眼用混悬剂（Betoptic® S，0.25%）可将这种不良反应降至最低。局部应用倍他洛尔在体循环中β1-肾上腺素受体的占用程度低于非选择性阻滞剂，β2-受体的占用程度可以忽略不计，为心肺疾病患者提供了更好的安全性。实验研究表明，局部给药后，该药物到达视网膜，并表现出电压依赖性 L 型钙通道阻断活性，这可能使倍他洛尔能够改善视网膜灌注，并作为神经保护剂，推荐用于各种形式的青光眼。
The cardioselective β-blocker, betaxolol, is an effective ocular antihypertensive agent. Its mode of action in lowering intraocular pressure is similar to that of the nonselective blockers, by suppressing the flow of aqueous humor. The most frequent adverse reaction to betaxolol is stinging upon administration, which is minimised by an ocular suspension with a similarly effective twofold reduced concentration (Betoptic® S, 0.25%). The extent of β1-adrenoceptor occupancy of topically applied betaxolol in the systemic circulation is less than that of the nonselective blockers and β2-receptor occupancy is negligible, providing a better safety profile in patients with cardiopulmonary disease. Experimental studies have revealed that the drug reaches the retina after topical administration and displays a voltage-dependent L-type calcium channel blocking activity, which probably allows betaxolol to improve retinal perfusion and to serve as a neuroprotective agent recommendable in various forms of glaucoma.
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