Synthesis of a novel pentagastrin-drug conjugate for a targeted tumor therapy.
Synthesis of a novel pentagastrin-drug conjugate for a targeted tumor therapy.
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用于靶向肿瘤治疗的新型五肽胃泌素药物缀合物的合成
作者：
L.F. Tietze;O. Panknin;F. Major;B. Krewer
报告了基于高细胞毒性抗肿瘤抗生素（+）-倍癌霉素SA（1）的新型五肽胃泌素seco-CBI缀合物3的合成。合成中的关键步骤是钯催化的芳基溴7的羰基化，得到苄基酯16，其转化为带有羧酸酯部分的新的开环CBI衍生物21。随后将21转化为活化的酯，然后引入β-丙氨酸和四胃泌素，产生了新的五肽胃泌素药物3，其含有靶向表达CCK-B/胃泌素受体的癌细胞的肽部分。
The synthesis of the novel pentagastrin seco‐CBI conjugate3, which is based on the highly cytotoxic antitumor antibiotic (+)‐duocarmycin SA (1), is reported. A key step in the synthesis is the palladium‐catalyzed carbonylation of aryl bromide7to give the benzyl ester16, which is transformed into the new seco‐CBI derivative21bearing a carboxylic acid ester moiety. Subsequent transformation of21into an activated ester followed by the introduction of β‐alanine and tetragastrin led to the new pentagastrin drug3that contains a peptide moiety for targeting cancer cells expressing CCK‐B/gastrin receptors.
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