Allosteric Modulation of Chemokine Receptors
Allosteric Modulation of Chemokine Receptors
复制标题
趋化因子受体的变构调节
DOI：
10.1007/7355_2014_82
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发表时间：
2014
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Christopoulos
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tschammer;Kenakin;Christopoulos
趋化因子及其受体在炎症过程中的核心作用刺激了许多致力于寻找趋化因子受体拮抗剂的筛选活动，这些活动在很大程度上未能提供治疗炎症性疾病的药物。因此，对有效的趋化因子受体候选药物的探索仍在继续，受体变构靶向的概念可能是前进的方向。本文将讨论趋化因子及其受体调节功能的复杂变构机制，并介绍它们对临床前药物发现的影响。阐明了从实验室到临床方法的机遇和挑战。我们认为，虽然趋化因子受体的变构调节增加了分析和药物发现方法的复杂性，但它也为这种生理系统的治疗优势引入了巨大的药理学控制能力。
A central role of chemokines and their receptors in inflammatory processes has spurred numerous screening campaigns dedicated to the search for chemokine-receptor antagonists, which largely failed to deliver drugs for the treatment of inflammatory diseases. The quest for effective chemokine-receptor drug candidates thus continues, and the concept of allosteric targeting of the receptors may be the way forward. In this review, the complex allosteric mechanisms by which the functions of chemokines and their receptors are fine-tuned will be discussed and their impact on preclinical drug discovery presented. The opportunities and challenges of bench-to-clinic approaches are elucidated. We propose that while allosteric modulation of chemokine receptors adds a level of complexity to analyses and approaches to drug discovery, it also introduces a tremendous capacity for pharmacologic control of this physiological system for therapeutic advantage.
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暴露于 1 型人类免疫缺陷病毒的血清阴性中国个体中血清 β-趋化因子水平升高的检测。
DOI：
10.1086/321871
发表时间：
2001
期刊：
Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America
影响因子：
--
作者：
B. Shieh;Yao;Nai Ying Ko;Y. Liau;Yung Ching Liu;Hsi Hsun Lin;Pei Pei Chen;Ching Li
通讯作者：
Ching Li
影响因子：
3.7
作者：
Lebre MC;Vergunst CE;Choi IY;Aarrass S;Oliveira AS;Wyant T;Horuk R;Reedquist KA;Tak PP
通讯作者：
Tak PP
影响因子：
4.4
作者：
Christensen, Jeanette Erbo;de Lemos, Carina;Thomsen, Allan Randrup
通讯作者：
Thomsen, Allan Randrup
DOI：
--
发表时间：
1993-03
期刊：
The American journal of pathology
影响因子：
--
作者：
Yoshihiro Ohmori;Lawrence Wyner;S. Narumi;D. Armstrong;M. H. Stoler;Thomas A. Hamilton
通讯作者：
Yoshihiro Ohmori;Lawrence Wyner;S. Narumi;D. Armstrong;M. H. Stoler;Thomas A. Hamilton
影响因子：
4.9
作者：
Haringman JJ;Tak PP
通讯作者：
Tak PP