Prodrug strategy to achieve lyophilizable, high drug loading micelle formulations through diester derivatives of β-Lapachone.
Prodrug strategy to achieve lyophilizable, high drug loading micelle formulations through diester derivatives of β-Lapachone.
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DOI：
10.1002/adhm.201300590
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发表时间：
2014-08
影响因子：
10
通讯作者：
Gao, Jinming
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ma, Xinpeng;Huang, Xiumei;Huang, Gang;Li, Longshan;Wang, Yiguang;Luo, Xiuquan;Boothman, David A.;Gao, Jinming
β-LAP前药胶束策略改善了β-LAP治疗剂的配方性能。所得胶束具有明显的高β-LAP溶解度(>；7毫克/毫升)、物理稳定性和冷冻干燥后重建的能力。在酯酶存在下，β-LAP前体药物被有效地转化为亲本药物(即β-LAP)，导致NQO_1依赖的非小细胞肺癌细胞死亡。
β-Lap prodrug micelle strategy improve the formulation properties of β-lap therapeutics. The resulting micelles yielded apparent high β-lap solubility (>7 mg/mL), physical stability, and ability to reconstitute after lyophilization. In the presence of esterase, β-lap prodrugs were efficiently converted into parent drug (i.e., β-lap), resulting in NQO1-dependent lethality of NSCLC cells.
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