The emerging role of lysine methyltransferase SETD8 in human diseases.
The emerging role of lysine methyltransferase SETD8 in human diseases.
复制标题
赖氨酸甲基转移酶SETD8在人类疾病中的新作用。
DOI：
10.1186/s13148-016-0268-4
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发表时间：
2016
影响因子：
5.7
通讯作者：
Sbardella G
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Milite C;Feoli A;Viviano M;Rescigno D;Cianciulli A;Balzano AL;Mai A;Castellano S;Sbardella G
SET 8/SET 8/Pr-SET 7/KMT 5A是唯一已知的赖氨酸甲基转移酶（KMT），其在体内使组蛋白H4（H4 K20）的赖氨酸20单甲基化。包括增殖细胞核抗原（PCNA）和p53的非组蛋白蛋白的赖氨酸残基也是单甲基化的。因此，该酶的甲基转移酶活性涉及许多重要的细胞过程，包括DNA复制、DNA损伤反应、转录调节和细胞周期调节。本文综述了SETD 8在生理和病理途径中的作用，并讨论了迄今为止在小分子抑制SETD 8活性方面所取得的进展，重点是它们的发现，对其他甲基转移酶的选择性和细胞活性。
SETD8/SET8/Pr-SET7/KMT5A is the only known lysine methyltransferase (KMT) that monomethylates lysine 20 of histone H4 (H4K20) in vivo. Lysine residues of non-histone proteins including proliferating cell nuclear antigen (PCNA) and p53 are also monomethylated. As a consequence, the methyltransferase activity of the enzyme is implicated in many essential cellular processes including DNA replication, DNA damage response, transcription modulation, and cell cycle regulation. This review aims to provide an overview of the roles of SETD8 in physiological and pathological pathways and to discuss the progress made to date in inhibiting the activity of SETD8 by small molecules, with an emphasis on their discovery, selectivity over other methyltransferases and cellular activity.
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影响因子：
14.8
作者：
Arrowsmith CH;Audia JE;Austin C;Baell J;Bennett J;Blagg J;Bountra C;Brennan PE;Brown PJ;Bunnage ME;Buser-Doepner C;Campbell RM;Carter AJ;Cohen P;Copeland RA;Cravatt B;Dahlin JL;Dhanak D;Edwards AM;Frederiksen M;Frye SV;Gray N;Grimshaw CE;Hepworth D;Howe T;Huber KV;Jin J;Knapp S;Kotz JD;Kruger RG;Lowe D;Mader MM;Marsden B;Mueller-Fahrnow A;Müller S;O'Hagan RC;Overington JP;Owen DR;Rosenberg SH;Roth B;Ross R;Schapira M;Schreiber SL;Shoichet B;Sundström M;Superti-Furga G;Taunton J;Toledo-Sherman L;Walpole C;Walters MA;Willson TM;Workman P;Young RN;Zuercher WJ
通讯作者：
Zuercher WJ
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Batada NN
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影响因子：
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Centore RC;Havens CG;Manning AL;Li JM;Flynn RL;Tse A;Jin J;Dyson NJ;Walter JC;Zou L
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