Synthesis of kinase inhibitors containing a pentafluorosulfanyl moiety.
Synthesis of kinase inhibitors containing a pentafluorosulfanyl moiety.
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DOI：
10.1039/c7ob02289a
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发表时间：
2017-10-18
影响因子：
3.2
通讯作者：
Spencer J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sansook S;Ocasio CA;Day IJ;Tizzard GJ;Coles SJ;Fedorov O;Bennett JM;Elkins JM;Spencer J
以5-或6-五氟硫烷基取代的羟吲哚为原料，通过Knoevenagel缩合反应合成了一系列5-或6-五氟硫烷基取代的3-亚甲基-1H-吲哚-2（3 H）-酮。以5-或6-五氟硫烷基取代的羟吲哚为原料，通过Knoevenagel缩合反应合成了一系列5-或6-五氟硫烷基取代的3-亚甲基-1H-吲哚-2（3 H）-酮。通过X射线晶体学研究表征所得产物，并测试其相对于一组细胞系和蛋白激酶的生物活性。一些表现出单位数nM活性。
A series of 3-methylidene-1H-indol-2(3H)-ones substituted with a 5- or 6-pentafluorosulfanyl group has been synthesized by a Knoevenagel condensation reaction of SF5-substituted oxindoles with a range of aldehydes. A series of 3-methylidene-1H-indol-2(3H)-ones substituted with a 5- or 6-pentafluorosulfanyl group has been synthesized by a Knoevenagel condensation reaction of SF5-substituted oxindoles with a range of aldehydes. The resulting products were characterized by X-ray crystallography studies and were tested for biological activity versus a panel of cell lines and protein kinases. Some exhibited single digit nM activity.
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