Design and synthesis of novel 3-substituted-indole derivatives as selective H3 receptor antagonists and potent free radical scavengers.
Design and synthesis of novel 3-substituted-indole derivatives as selective H3 receptor antagonists and potent free radical scavengers.
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设计和合成新型 3-取代-吲哚衍生物作为选择性 H3 受体拮抗剂和有效的自由基清除剂。
DOI：
10.1016/j.bmc.2013.07.051
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发表时间：
2013-10
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Yongzhou Hu
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jianzhong Chen,;Ying Shi;Naimin Zhou, .;Yongzhou Hu
设计、合成了一系列含苄基叔氨基的3-取代吲哚衍生物，并对其作为H3受体拮抗剂和自由基清除剂的活性进行了评价。这些合成的化合物中的大多数在克雷斯驱动的荧光素酶测定中表现出中等至有效的拮抗活性。其中化合物2d表现出最佳的H3受体拮抗活性，其IC 50值为0.049 μM。此外，它对H3受体也有很高的亲和力（Ki= 4.26 ± 2.55 nM），对其它3种组胺受体也有很高的选择性。此外，2d和另外两个3-取代吲哚衍生物1d和3d具有与褪黑素相似的ABTS自由基清除能力。上述结果表明，2是一个有趣的线索，广泛优化，以探索新的候选药物治疗AD。
A series of novel 3-substituted-indole derivatives with a benzyl tertiary amino moiety were designed, synthesized and evaluated as H3receptor antagonists and free radical scavengers for Alzheimer’s disease therapy. Most of these synthesized compounds exhibited moderate to potent antagonistic activities in CREs driven luciferase assay. In particular, compound2ddemonstrated the most favorable H3receptor antagonistic activity with the IC50value of 0.049 μM. Besides, it also displayed high binding affinity to H3receptor (Ki= 4.26 ± 2.55 nM) and high selectivity over other three histamine receptors. Moreover,2dand other two 3-substituted indole derivatives1dand3dexerted potent ABTS radical cation scavenging capacities similar to melatonin. Above results illustrate that2dis an interesting lead for extensive optimization to explore new drug candidate for AD therapy.
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DOI：
10.1007/bf01244933
发表时间：
1993-01-01
期刊：
JOURNAL OF NEURAL TRANSMISSION-GENERAL SECTION
影响因子：
--
作者：
SCHLICKER, E;FINK, K;GOTHERT, M
通讯作者：
GOTHERT, M
影响因子：
6.7
作者：
Bordi, Fabrizio;Rivara, Silvia;Mor, Marco
通讯作者：
Mor, Marco
DOI：
10.1039/jr9450000694
发表时间：
1945
期刊：
Journal of The Chemical Society (resumed)
影响因子：
--
作者：
D. Hall;E. E. Turner-E.
通讯作者：
D. Hall;E. E. Turner-E.
影响因子：
6.7
作者：
M. Cecchi;M. Giorgetti;L. Bacciottini;M. Giovannini;P. Blandina
通讯作者：
M. Cecchi;M. Giorgetti;L. Bacciottini;M. Giovannini;P. Blandina
影响因子：
158.5
作者：
Sano, M;Ernesto, C;Thal, LJ
通讯作者：
Thal, LJ