Deuterium NMR investigation of an amphotericin B derivative in mechanically aligned lipid bilayers.

Deuterium NMR investigation of an amphotericin B derivative in mechanically aligned lipid bilayers.
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对机械排列的脂质双层中的两性霉素 B 衍生物进行氘核磁共振研究。

DOI:
10.1016/s0005-2736(99)00223-0
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发表时间:
2000
期刊:
Biochimica et biophysica acta
影响因子:
--
通讯作者:
Kobayashi,GS
Kobayashi,GS
中科院分区:
--
文献类型:
--
作者:
Hing,AW;Schaefer,J;Kobayashi,GS

文献摘要

参考文献

被引文献

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合成了多烯抗生素阿替霉素B的甲基-d3酰胺衍生物,测定了其生物活性,将其掺入二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的机械排列双层中,并通过氘和磷NMR进行了检测。酰胺衍生物相对于阿替霉素B具有较小但性质相似的生物活性。将酰胺衍生物和麦角甾醇并入对齐的DPPC双层中导致单一的、稳定的双层相,如DPPC头基的磷NMR所示。氘核磁共振谱显示一个主要的2 H四极分裂和一个主要的2 H-1H偶极分裂的液晶相,与高度的排列和一个单一的,平均的物理状态的双分子层中的阿氏菌素B甲基-d3酰胺。四极和偶极分裂随宏观样品取向和温度的变化表明,酰胺衍生物绕平行于双层法线的运动轴进行快速旋转。
The methyl-d3amide derivative of the polyene antibiotic amphotericin B was synthesized, assayed for biological activity, incorporated into mechanically aligned bilayers of dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC), and examined by deuterium and phosphorus NMR. The amide derivative has a lesser, but qualitatively similar, biological activity relative to amphotericin B. Incorporation of the amide derivative and ergosterol into aligned DPPC bilayers resulted in a single, stable bilayer phase, as shown by phosphorus NMR of the DPPC headgroups. Deuterium NMR spectra revealed one major2H quadrupolar splitting and one major2H–1H dipolar splitting in the liquid-crystalline phase, consistent with a high degree of alignment and a single, averaged physical state for amphotericin B methyl-d3amide in the bilayer. Variations of the quadrupolar and dipolar splittings as a function of macroscopic sample orientation and temperature indicated that the amide derivative undergoes fast rotation about a motional axis that is parallel to the bilayer normal.
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