Design, synthesis, and biological evaluation of a robust, biodegradable dendrimer.
Design, synthesis, and biological evaluation of a robust, biodegradable dendrimer.
复制标题
DOI：
10.1021/bc900553n
复制
发表时间：
2010-04-21
影响因子：
4.7
通讯作者：
Frechet, Jean M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
van der Poll, Derek G.;Kieler-Ferguson, Heidi M.;Floyd, William C.;Guillaudeu, Steven J.;Jerger, Katherine;Szoka, Francis C.;Frechet, Jean M.
聚乙二醇树状大分子由于其可调节的药代动力学和携带多种生物活性分子的能力而在生物应用中具有吸引力。描述了一种基于聚酯-聚酰胺杂化核心的坚固可生物降解聚乙二醇化树状大分子的快速高效合成。结构的设计是为了避免破坏性的副反应在树突制备过程中，同时保持生物降解性。因此，以商业原料为原料，经过9个高收率的线性步骤，制备了一种具有阿霉素功能化的树状大分子。树突状分子和Doxil™在治疗C26小鼠结肠癌中使用等摩尔剂量进行平行评估，在60天的实验结束时，大多数小鼠无肿瘤，结果在统计学上是相同的。这种树突状药物载体的吸引人的特点是其简单的合成，生物降解性和多功能性，适用于各种高药物负荷的药物有效载荷。
PEGylated dendrimers are attractive for biological applications due to their tunable pharmacokinetics and ability to carry multiple copies of bioactive molecules. The rapid and efficient synthesis of a robust and biodegradable PEGylated dendrimer based on a polyester-polyamide hybrid core is described. The architecture is designed to avoid destructive side-reactions during dendrimer preparation while maintaining biodegradability. Therefore, a dendrimer functionalized with doxorubicin (Dox) was prepared from commercial starting materials in nine, high-yielding linear steps. Both the dendrimer and Doxil™ were evaluated in parallel using equimolar dosage in the treatment of C26 murine colon carcinoma, leading to statistically equivalent results with most mice tumor-free at the end of the sixty day experiment. The attractive features of this dendritic drug carrier are its simple synthesis, biodegradability, and versatility for application to a variety of drug payloads with high drug loadings.
登录
查看更多内容
影响因子：
4.7
作者：
Khandare, Jayant J.;Jayant, Sreeja;Minko, Tamara
通讯作者：
Minko, Tamara
影响因子：
--
作者：
Bellis, E.;Hajba, L.;Kokotos, G.
通讯作者：
Kokotos, G.
影响因子：
15
作者：
Goodwin, Andrew P.;Lam, Stephanie S.;Frechet, Jean M. J.
通讯作者：
Frechet, Jean M. J.
影响因子：
4.9
作者：
Kaneshiro, Todd L.;Wang, Xuli;Lu, Zheng-Rong
通讯作者：
Lu, Zheng-Rong
影响因子：
14
作者：
Kono, Kenji;Kojima, Chie;Harada, Atsushi
通讯作者：
Harada, Atsushi