Effects of the enantiomers of (+/-)-HA-966 on dopamine neurons: an electrophysiological study of a chiral molecule.
Effects of the enantiomers of (+/-)-HA-966 on dopamine neurons: an electrophysiological study of a chiral molecule.
复制标题
(i-)-HA-966 对映体对多巴胺神经元的影响：手性分子的电生理学研究。
DOI：
10.1016/0014-2999(95)00390-7
复制
发表时间：
1995
影响因子：
5
通讯作者：
Grobaski,KC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Shepard,PD;Connelly,ST;Lehmann,H;Grobaski,KC
本研究旨在评估 (±)-1-羟基-3-氨基吡咯烷酮-2 ((±)-HA-966) 的拆分对映体对水合氯醛麻醉大鼠黑质中含多巴胺神经元电生理特性的影响。 (+)-和(−)-HA-966均产生剂量依赖性的放电率降低，最终导致自发神经元活动完全停止（ID50分别= 5.7和57.8 mg/kg i.v.）。两种药物的抑制作用都伴随着神经元放电规律性的显着增加以及随之而来的爆发活动的抑制。尽管 (+)-HA-966 的效力比 (−) 对映体低约 10 倍，但 (+)-HA-966 的抑制作用完全被中枢活性 GABAB 受体拮抗剂 CGP-35348（静脉注射 300 mg/kg）所拮抗。这些数据表明，(±)-HA-966 对映体对黑质多巴胺神经元的互补电生理作用是通过可能涉及与 GABAB 受体的新型相互作用的共同作用机制介导的。
The present study was conducted to evaluate the effects of the resolved enantiomers of (±)-1-hydroxy-3-aminopyrrolidone-2 ((±)-HA-966) on the electrophysiological properties of dopamine-containing neurons in the substantia nigra of the chloral hydrate anesthetized rat. Both (+)- and (−)-HA-966 produced a dose-dependent reduction in firing rate that eventually resulted in total cessation of spontaneous neuronal activity (ID50= 5.7 and 57.8 mg/kg i.v., respectively). The inhibitory effects of both drugs were accompanied by a marked increase in the regularity of neuronal firing and a concomitant suppression of bursting activity. Although approximately 10-fold less potent than the (−) enantiomer, the inhibitory effects of (+)-HA-966 were completely antagonized by the centrally active, GABABreceptor antagonist, CGP-35348 (300 mg/kg i.v.). These data suggest that the complementary electrophysiological effects of the enantiomers of (±)-HA-966 on nigral dopamine neurons are mediated through a common mechanism of action possibly involving a novel interaction with GABABreceptors.
登录
查看更多内容
HA-966 阻断三体多巴胺释放后对黑质纹状体通路的电刺激。
影响因子：
5
作者：
C. V. van Valkenburg;E. L. Noach
通讯作者：
E. L. Noach
氨基酸拮抗剂阻断锥体束介导的神经元兴奋。
DOI：
10.1113/jphysiol.1976.sp011363
发表时间：
1976
期刊：
The Journal of Physiology
影响因子：
--
作者：
T. Stone
通讯作者：
T. Stone
HA-966 对猫大脑皮层和楔状核化学和突触兴奋神经元的抑制作用的微电泳研究。
影响因子：
2.9
作者：
J. Davies;J. Watkins
通讯作者：
J. Watkins
影响因子：
2.3
作者：
OVERTON, P;CLARK, D
通讯作者：
CLARK, D
影响因子：
5.5
作者：
HENDERSON, G;JOHNSON, JW;ASCHER, P
通讯作者：
ASCHER, P