2-Amino-2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxamide-Based Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors: Design, Synthesis, and in Vivo Antipancreatic Cancer Efficacy
2-Amino-2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxamide-Based Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors: Design, Synthesis, and in Vivo Antipancreatic Cancer Efficacy
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基于 2-氨基-2,3-二氢-1H-茚-5-甲酰胺的盘状蛋白结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂：设计、合成和体内抗胰腺癌功效
DOI：
10.1021/acs.jmedchem.9b00365
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发表时间：
2019-07
影响因子：
7.3
通讯作者：
Lu Xiaoyun
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhu Dongsheng;Huang Huocong;Pinkas Daniel M;Luo Jinfeng;Ganguly Debolina;Fox Alice E;Arner Emily;Xiang Qiuping;Tu Zheng Chao;Bullock Alex N;Brekken Rolf A;Ding Ke;Lu Xiaoyun
设计并合成了一系列 2-氨基-2,3-二氢-1H-茚-5-甲酰胺作为新型选择性盘状蛋白结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂。代表性化合物之一 7f 与 DDR1 结合，Kd 值为 5.9 nM，并以 14.9 nM 的半最大 (50%) 抑制浓度值抑制激酶活性。 7f 有效抑制胶原诱导的 DDR1 信号传导和上皮-间质转化，剂量依赖性抑制胰腺癌细胞集落形成，并在胰腺癌原位小鼠模型中表现出有希望的体内治疗效果。
A series of 2-amino-2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxamides were designed and synthesized as new selective discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitors. One of the representative compounds, 7f, bound with DDR1 with a Kd value of 5.9 nM and suppressed the kinase activity with an half-maximal (50%) inhibitory concentration value of 14.9 nM. 7f potently inhibited collagen-induced DDR1 signaling and epithelial–mesenchymal transition, dose-dependently suppressed colony formation of pancreatic cancer cells, and exhibited promising in vivo therapeutic efficacy in orthotopic mouse models of pancreatic cancer.
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DOI：
10.1146/annurev.pathol.3.121806.154305
发表时间：
2021-08
期刊：
Annual review of pathology
影响因子：
--
作者：
A. Maitra;R. Hruban
通讯作者：
A. Maitra;R. Hruban
DOI：
10.1016/b978-0-12-800180-6.00002-5
发表时间：
2014
影响因子：
--
作者：
Leitinger, Birgit
通讯作者：
Leitinger, Birgit
影响因子：
7.4
作者：
Kethiwale, Sandeepkumar;Borza, Corina M.;Lowe, Edward W., Jr.;Pozzi, Ambra;Meiler, Jens
通讯作者：
Meiler, Jens
基于结构的四氢异喹啉-7-羧酰胺作为选择性盘状结构域受体1（DDR1）抑制剂的设计。
影响因子：
7.3
作者：
Wang, Zhen;Bian, Huan;Bartual, Sergio G.;Du, Wenting;Luo, Jinfeng;Zhao, Hu;Zhang, Shasha;Mo, Cheng;Zhou, Yang;Xu, Yong;Tu, Zhengchao;Ren, Xiaomei;Lu, Xiaoyun;Brekken, Rolf A.;Yao, Libo;Bullock, Alex N.;Su, Jin;Ding, Ke
通讯作者：
Ding, Ke
DOI：
10.1007/978-3-030-24517-7_3
发表时间：
2019
期刊：
Tissue Engineering in Oral and Maxillofacial Surgery
影响因子：
--
作者：
Bettina Mannerström;S. Kaur;Riitta Seppänen-Kaijansinkko
通讯作者：
Bettina Mannerström;S. Kaur;Riitta Seppänen-Kaijansinkko