[3h]pirenzepine selectively identifies a high affinity population of muscarinic cholinergic receptors in the rat cerebral cortex.
[3h]pirenzepine selectively identifies a high affinity population of muscarinic cholinergic receptors in the rat cerebral cortex.
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[3h]pirenzepine 选择性识别大鼠大脑皮层中毒蕈碱胆碱能受体的高亲和力群体。
DOI：
10.1016/0024-3205(82)90041-8
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发表时间：
1982
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
Yamamura,HI
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Watson,M;Roeske,WR;Yamamura,HI
[3 H]哌仑西平的特异性结合进行了研究，在大鼠大脑皮质，小脑皮质和心脏匀浆。[3 H]哌仑西平在大脑皮层中的特异性结合（通过硫酸阿托品（1μM）置换定义）具有高亲和力（Kd= 4-10 nM，受体密度= 1.06 pmole/mg蛋白）、立体选择性和与毒蕈碱受体特异性药物的竞争性。与此相反，几个[3 H]哌仑西平结合位点被证明在小脑和心脏匀浆。
The specific binding of [3H] pirenzepine was investigated in homogenates of rat cerebral cortex, cerebellar cortex, and heart. Specific binding of [3H] pirenzepine in the cerebral cortex as defined by displacement with atropine sulfate (1μM) was of high affinity (Kd= 4–10 nM, receptor density = 1.06 pmoles/mg protein), stereoselective, and competitive with drugs specific for the muscarinic receptor. In contrast, few [3H] pirenzepine binding sites were demonstrated in cerebellar and heart homogenates.
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--
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