Total Synthesis of Archazolid F.
Total Synthesis of Archazolid F.
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Archazolid F的全合成
DOI：
10.1021/acs.orglett.8b03715
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发表时间：
2019
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
D. Menche
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
S. Scheeff;D. Menche
描述了 archazolid F（一种高效 V-ATP 酶抑制剂、抗增殖聚酮化合物大环内酯）的部分仿生合成和全合成。合成路线的主要特征包括两个精细片段的高度立体选择性羟醛缩合，以及通过椎名大内酯化或辛烯底物的挑战性 RCM 反应进行大环化。这些合成明确地证实了这种非常稀有的阿唑烷酮的完整结构。
A partial bioinspired as well as the total synthesis of archazolid F, a highly potent V-ATPase inhibitory, antiproliferative polyketide macrolide, is described. Key features of the synthetic routes include a highly stereoselective aldol condensation of two elaborate fragments and macrocyclizations either by a Shiina macrolactonization or by a challenging RCM reaction of an octaene substrate. The syntheses unequivocally confirm the full architecture of this very scarce archazolid.
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