PBDE: structure-activity studies for the inhibition of hepatitis C virus NS3 helicase.
PBDE: structure-activity studies for the inhibition of hepatitis C virus NS3 helicase.
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DOI：
10.3390/molecules19044006
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发表时间：
2014-04-02
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Akimitsu N
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Salam KA;Furuta A;Noda N;Tsuneda S;Sekiguchi Y;Yamashita A;Moriishi K;Nakakoshi M;Tani H;Roy SR;Tanaka J;Tsubuki M;Akimitsu N
丙型肝炎病毒非结构蛋白3（NS3）的解旋酶部分被认为是开发直接作用抗病毒剂的最有效靶点之一。我们从海绵中分离出多溴联苯醚（PBDE）1作为NS3解旋酶抑制剂。在这项研究中，我们评估了PBDE（1）对NS3蛋白的基本活性，如RNA解旋酶，ATP酶和RNA结合活性的抑制作用。PBDE（1）对HCV ATP酶的构效关系分析表明，PBDE（1）苯环上的苯环、溴和酚羟基可能是其抑制活性的基本骨架。
The helicase portion of the hepatitis C virus nonstructural protein 3 (NS3) is considered one of the most validated targets for developing direct acting antiviral agents. We isolated polybrominated diphenyl ether (PBDE) 1 from a marine sponge as an NS3 helicase inhibitor. In this study, we evaluated the inhibitory effects of PBDE (1) on the essential activities of NS3 protein such as RNA helicase, ATPase, and RNA binding activities. The structure-activity relationship analysis of PBDE (1) against the HCV ATPase revealed that the biphenyl ring, bromine, and phenolic hydroxyl group on the benzene backbone might be a basic scaffold for the inhibitory potency.
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