Gymnochromes E and F, cytotoxic phenanthroperylenequinones from a deep-water crinoid, Holopus rangii.
Gymnochromes E and F, cytotoxic phenanthroperylenequinones from a deep-water crinoid, Holopus rangii.
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DOI：
10.1021/np900526y
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发表时间：
2010-04-23
影响因子：
5.1
通讯作者：
Wrightt, Amy E.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wangun, Hilaire V. Kemami;Wood, Alexander;Fiorillo, Catherine;Reed, John K.;McCarthy, Peter J.;Wrightt, Amy E.
从海百合Holopus rangii的代谢产物的生物活性导向分馏导致了两个新的菲并萘醌衍生物的发现，裸色素E（1）和F（2）。裸花色素E对NCI/ADR-Res显示出细胞毒性活性，IC 50为3.5 µM。它还抑制组蛋白去乙酰化酶-1，IC 50为3.3 µM。裸藻色素F是髓系细胞白血病序列1（MCL-1）与巴克结合的中度抑制剂。从海百合中还分离出了两种蒽醌代谢物，大黄酸（4）及其新的溴代衍生物（5），它们与菲并萘醌核心具有显著的相似性，表明这些代谢物具有相同的聚酮生物合成途径。
Bioactivity-guided fractionation of metabolites from the crinoid Holopus rangii led to the discovery of two new phenanthroperylenequinone derivatives, gymnochromes E (1) and F (2). Gymnochrome E showed cytotoxic activity toward the NCI/ADR-Res with an IC50 of 3.5 µM. It also inhibited histone deacetylase-1 with an IC50 of 3.3 µM. Gymnochrome F was a moderate inhibitor of Myeloid cell leukemia sequence 1 (MCL-1) binding to Bak. Two anthraquinone metabolites, emodic acid (4) and its new bromo derivative (5) were also isolated from the crinoid and show remarkable similarity to the phenanthroperylenequinone core, suggesting that these metabolites share the same polyketide biosynthetic pathway.
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