Copper-free click conjugation of methotrexate to a PAMAM dendrimer platform.
Copper-free click conjugation of methotrexate to a PAMAM dendrimer platform.
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DOI：
10.1016/j.tetlet.2010.12.025
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发表时间：
2011-03-30
影响因子：
1.8
通讯作者：
Baker, James R., Jr.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Huang, Baohua;Desai, Ankur;Zong, Hong;Tang, Shengzhuang;Leroueil, Pascale;Baker, James R., Jr.
描述了具有环辛炔配体的第5代（G5）聚（酰胺基胺）（PAMAM）树状聚合物平台的合成，所述环辛炔配体随后用于与叠氮基修饰的甲氨蝶呤的无铜Huisgen 1，3-偶极环加成（点击反应）。首先将G5 PAMAM树枝状聚合物部分（70%）乙酰化，然后通过酰胺键与20个环辛炔配体偶联。树枝状聚合物表面上剩余的伯胺基团通过乙酰化进行中和。然后用不同数量（5、10和17）的γ-叠氮基官能化的甲氨蝶呤"点击"平台。无铜点击反应是化学计量的，具有优异的产率。
The synthesis of a generation 5 (G5) poly(amidoamine) (PAMAM) dendrimer platform having cyclooctyne ligands that were subsequently be used for a copper-free Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition (click reaction) with azido modified methotrexate is described. The G5 PAMAM dendrimer was first partially (70%) acetylated and then coupled with 20 cyclooctyne ligands through amide bonds. The remaining primary amine groups on the dendrimer surface were neutralized by acetylation. The platform was then “clicked” with different numbers (5, 10, and 17) of γ-azido functionalized methotrexate. The copper-free click reactions were stoichiometric with excellent yields.
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影响因子：
17.1
作者：
Mullen DG;Fang M;Desai A;Baker JR;Orr BG;Banaszak Holl MM
通讯作者：
Banaszak Holl MM
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作者：
Huang, Baohua;Desai, Ankur;Tang, Shengzhuang;Thomas, Thommey P.;Baker, James R., Jr.
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Baker, James R., Jr.
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作者：
Majoros, IJ;Myc, A;Baker, JR
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Kukowska-Latallo, JF;Candido, KA;Baker, JR
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Sletten, Ellen M.;Nakamura, Hitomi;Jewett, John C.;Bertozzi, Carolyn R.
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Bertozzi, Carolyn R.