Probing human red cone opsin activity with retinal analogues.
Probing human red cone opsin activity with retinal analogues.
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用视网膜类似物探测人红锥视蛋白活性。
DOI：
10.1021/np100749j
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发表时间：
2011
影响因子：
5.1
通讯作者：
Crouch,RosalieK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kono,Masahiro;Crouch,RosalieK
视网膜类似物已被用于探测视杆视色素视紫红质的发色团结合口袋和功能。尽管视杆细胞和视锥细胞的视色素蛋白之间有很高的同源性，但视紫红质研究的结论不一定能外推到视锥细胞的视色素蛋白。在这项研究中，全长和截短的视网膜类似物对人类红锥视蛋白激活transducin（视觉转导中的G蛋白）的能力的影响进行了评估。使用β-紫罗兰酮的结果（6）证实了共价键对于使红锥视蛋白失活是不必要的。此外，发现几种小化合物能够使这种视蛋白失活。然而，随着多烯链以反式构型延伸超过9-碳位置，类似物成为激动剂，直至全反式-视黄醛（3）。22-碳类似物（2）似乎既不是激动剂，也不是反向激动剂。虽然全反式-C17（5）类似物是一种激动剂，但9-顺式-C17（11）化合物是一种反向激动剂，这一结果与视紫红质不同。这些结果表明，红锥视蛋白在发色团结合区具有比视紫红质更开放的结构，并且其作为G蛋白受体的激活或失活可能比视紫红质的选择性低。
Retinal analogues have been used to probe the chromophore binding pocket and function of the rod visual pigment rhodopsin. Despite the high homology between rod and cone visual pigment proteins, conclusions drawn from rhodopsin studies should not necessarily be extrapolated to cone visual pigment proteins. In this study, the effects of full-length and truncated retinal analogues on the human red cone opsin’s ability to activate transducin, the G protein in visual transduction, were assessed. The result with beta-ionone (6) confirms that a covalent bond is not necessary to deactivate the red cone opsin. In addition, several small compounds were found able to deactivate this opsin. However, as the polyene chain is extended in atransconfiguration beyond the 9-carbon position, the analogues became agonists up to all-trans-retinal (3). The 22-carbon analogue (2) appeared to be neither an agonist nor an inverse agonist. Although the all-trans-C17 (5) analogue was an agonist, the 9-cis-C17 (11) compound was an inverse agonist, a result that differs from that with rhodopsin. These results suggest that the red cone opsin has a more open structure in the chromophore binding region than rhodopsin and its activation or deactivation as a G-protein receptor may be less selective than rhodopsin.
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