Development of a Suite of Gadolinium-Free OATP1-Targeted Paramagnetic Probes for Liver MRI.
Development of a Suite of Gadolinium-Free OATP1-Targeted Paramagnetic Probes for Liver MRI.
复制标题
开发一套用于肝脏 MRI 的无钆 OATP1 靶向顺磁探针。
DOI：
10.1021/acs.jmedchem.2c01561
复制
发表时间：
2023
影响因子：
7.3
通讯作者：
Scholl,TimothyJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
McRae,SeanW;Cleary,Michael;DeRoche,Daniel;Martinez,FranciscoM;Xia,Ying;Caravan,Peter;Gale,EricM;Ronald,JohnA;Scholl,TimothyJ
合成了五种两亲性阴离子 Mn(II) 配合物作为靶向有机阴离子转运多肽转运蛋白 (OATP) 的造影剂，用于肝脏磁共振成像 (MRI)。 Mn(II) 复合物分三步合成，每一步均由市售的反式-1,2-二氨基环己烷-N,N,N',N'-四乙酸 (CDTA) 螯合剂合成，复合物的 T1 弛豫度范围在 2.3 至 3.0 mM–1s–1 磷酸盐缓冲盐水中，施加场强为 3.0 T。给药后 70 分钟动态采集 T1 加权图像，并确定各个器官的对比增强和冲洗。使用经过改造可表达 OATP1B1 或 OATP1B3 同工型的 MDA-MB-231 细胞，通过体外测定研究了人类 OATP 中 Mn(II) 复合物的摄取。我们的研究引入了一种新型的基于锰的 OATP 靶向对比度，可以通过简单的合成方案进行广泛调整。
Five amphiphilic, anionic Mn(II) complexes were synthesized as contrast agents targeted to organic anion transporting polypeptide transporters (OATP) for liver magnetic resonance imaging (MRI). The Mn(II) complexes are synthesized in three steps, each from the commercially availabletrans-1,2-diaminocyclohexane-N,N,N′,N′-tetraacetic acid (CDTA) chelator, withT1-relaxivity of complexes ranging between 2.3 and 3.0 mM–1s–1in phosphate buffered saline at an applied field strength of 3.0 T. Pharmacokinetics were assessed in female BALB/c mice by acquiringT1-weighted images dynamically for 70 min after agent administration and determining contrast enhancement and washout in various organs. Uptake of Mn(II) complexes in human OATPs was investigated through in vitro assays using MDA-MB-231 cells engineered to express either OATP1B1 or OATP1B3 isoforms. Our study introduces a new class of Mn-based OATP-targeted contrast that can be broadly tuned via simple synthetic protocols.
登录
查看更多内容
影响因子：
5.6
作者：
Lee YH;Wu MR;Hsiao JK
通讯作者：
Hsiao JK
影响因子：
13.6
作者：
Kelly JJ;Saee-Marand M;Nyström NN;Evans MM;Chen Y;Martinez FM;Hamilton AM;Ronald JA
通讯作者：
Ronald JA
Gd-BOPTA 与 Gd-DTPA 在大鼠肝脏 MR 成像中的比较。
影响因子：
19.7
作者：
P. Pavone;G. Patrizio;C. Buoni;E. Tettamanti;R. Passariello;C. Musu;P. Tirone;E. Felder
通讯作者：
E. Felder
影响因子：
2.1
作者：
Pan D;Schmieder AH;Wickline SA;Lanza GM
通讯作者：
Lanza GM
影响因子：
6.7
作者：
Erstad, Derek J.;Ramsay, Ian A.;Gale, Eric M.
通讯作者：
Gale, Eric M.