A novel inhibitor of farnesyltransferase with a zinc site recognition moiety and a farnesyl group.
A novel inhibitor of farnesyltransferase with a zinc site recognition moiety and a farnesyl group.
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一种新型法尼基转移酶抑制剂，具有锌位点识别部分和法尼基基团。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2017.06.047
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发表时间：
2017
影响因子：
2.7
通讯作者：
M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tanaka;A.;Radwan;M.O.;Hamasaki;A.;Ejima;A.;Obata;E.;Koga;R.;Tateishi;H.;Okamoto;Y.;Fujita;M.;Nakao;M.;Umezawa;K.;Tamanoi;F.;and Otsuka;M.
蛋白质的前烯基化，如法尼化和香叶基香叶化与多种疾病有关。因此，已经开发出了许多戊烯基转移酶的抑制剂。我们报道了具有锌位点识别部分和法尼基/十二烷基的新型法尼基转移酶抑制剂。分子对接分析表明，该抑制剂的两个部分都与法尼基转移酶的催化区很好地吻合。合成的抑制剂具有体外抗法尼基转移酶活性，并能抑制胰腺癌细胞株ASPC-1的增殖。在含有法尼基和十二基的化合物中，含有法尼基的缓蚀剂具有更强的选择性。
Protein prenylation such as farnesylation and geranylgeranylation is associated with various diseases. Thus, many inhibitors of prenyltransferase have been developed. We report novel inhibitors of farnesyltransferase with a zinc-site recognition moiety and a farnesyl/dodecyl group. Molecular docking analysis showed that both parts of the inhibitor fit well into the catalytic domain of farnesyltransferase. The synthesized inhibitors showed activity against farnesyltransferasein vitroand inhibited proliferation of the pancreatic cell line AsPC-1. Among the compounds with farnesyl and dodecyl groups, the inhibitor with a farnesyl group was found to have stronger and more selective activity.
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DOI：
--
发表时间：
1981
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作者：
M. H. Tan;T. Shimano;T. Chu
通讯作者：
T. Chu
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通讯作者：
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Tingjun Hou