Farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: structures, mechanism, inhibitors and molecular modeling.
Farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: structures, mechanism, inhibitors and molecular modeling.
复制标题
法尼基转移酶和香叶基香叶基转移酶 I：结构、机制、抑制剂和分子建模。
DOI：
10.1016/j.drudis.2014.10.002
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发表时间：
2015
影响因子：
7.4
通讯作者：
Tingjun Hou
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mingyun Shen;P. Pan;Youyong Li;Dan Li;Huidong Yu;Tingjun Hou
简要介绍了FTase和GGTase-1的结构和治疗意义，系统地总结了FTase和GGTase-1的抑制剂，描述了代表性FTIs和GGTI的结合机制，讨论了分子模拟技术在FTIs和GGTI设计中的应用，介绍了法尼基转移酶（FTase）和I型香叶基香叶基转移酶（geranylgeranyltransferase type I）的研究进展（GGT酶-I）在Ras蛋白的翻译后修饰中具有关键作用，因此，它们是用于治疗各种Ras诱导的癌症和其他几种疾病的有希望的治疗靶点。本文就FTase和GGTase-I的结构和生物学功能作一综述。然后，我们总结了FTase和GGT酶-I的典型抑制剂，并重点介绍了临床试验中的候选药物。此外，我们综述了计算机辅助药物设计（CADD）和FTase和GGT酶-I的分子模拟研究的一些最新进展。
HighlightsStructures and therapeutic importance of FTase and GGTase-1 are briefly outlined.Available inhibitors of FTase and GGTase-1 are systematically summarized.Binding mechanisms of representative FTIs and GGTIs are described.Recent applications of molecular modeling in the design of FTIs and GGTIs are discussed.Farnesyltransferase (FTase) and geranylgeranyltransferase type I (GGTase-I) have crucial roles in the post-translational modifications of Ras proteins and, therefore, they are promising therapeutic targets for the treatment of various Ras-induced cancers and several other kinds of diseases. In this review, we provide an overview of the structures and biological functions of FTase and GGTase-I. Then, we summarize the typical inhibitors of FTase and GGTase-I, and highlight the drug candidates in clinical trials. In addition, we survey some recent advances in computer-aided drug design (CADD) and molecular modeling studies of FTase and GGTase-I.
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影响因子：
3.5
作者：
Qian, YM;Vogt, A;Hamilton, AD
通讯作者：
Hamilton, AD
影响因子：
7.3
作者：
Fletcher S;Keaney EP;Cummings CG;Blaskovich MA;Hast MA;Glenn MP;Chang SY;Bucher CJ;Floyd RJ;Katt WP;Gelb MH;Van Voorhis WC;Beese LS;Sebti SM;Hamilton AD
通讯作者：
Hamilton AD
影响因子：
11.2
作者：
Joyce Bos
通讯作者：
Joyce Bos
DOI：
10.1073/pnas.0506001102
发表时间：
2005-09-06
影响因子：
11.1
作者：
Capell, BC;Erdos, MR;Collins, FS
通讯作者：
Collins, FS
影响因子：
11.2
作者：
Jiazhi Sun;M. Blaskovich;D. Knowles;Yimin Qian;J. Ohkanda;Ratna D. Bailey;Andrew D. Hamilton
通讯作者：
Jiazhi Sun;M. Blaskovich;D. Knowles;Yimin Qian;J. Ohkanda;Ratna D. Bailey;Andrew D. Hamilton