Development of a Novel Ligand, [C]TGN-020, for Aquaporin 4 Positron Emission Tomography Imaging.
Development of a Novel Ligand, [C]TGN-020, for Aquaporin 4 Positron Emission Tomography Imaging.
复制标题
DOI：
10.1021/cn2000525
复制
发表时间：
2011-10-19
影响因子：
5
通讯作者：
Nakada, Tsutomu
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Nakamura, Yukihiro;Suzuki, Yuji;Tsujita, Mika;Huber, Vincent J.;Yamada, Kenichi;Nakada, Tsutomu
水通道蛋白4 （AQP4）是水特异性膜转运蛋白家族中最丰富的同工酶，现已被认为在从癫痫到阿尔茨海默病的各种神经系统疾病的发病过程中发挥重要作用。考虑到其临床相关性，迫切需要开发一种无创方法来定量分析临床环境下人类AQP分布。目前，这种诊断检查的选择方法仍然是正电子发射断层扫描（PET）。在这里，我们报告了基于TGN-020的AQP4成像PET配体的成功开发，TGN-020是我们实验室之前开发的一种有效的AQP4抑制剂。利用[11C]-TGN-020成功生成野生型和AQP4缺失小鼠的PET图像，为今后评价其临床研究适用性提供依据。
Aquaporin 4 (AQP4), the most abundant isozyme of the water specific membrane transporter aquaporin family, has now been implicated to play a significant role in the pathogenesis of various disease processes of the nervous system from epilepsy to Alzheimer’s disease. Considering its clinical relevance, it is highly desirable to develop a noninvasive method for the quantitative analysis of AQP distribution in humans under clinical settings. Currently, the method of choice for such diagnostic examinations continues to be positron emission tomography (PET). Here, we report the successful development of a PET ligand for AQP4 imaging based on TGN-020, a potent AQP4 inhibitor developed previously in our laboratory. Utilizing [11C]-TGN-020, PET images were successfully generated in wild type and AQP4 null mice, providing a basis for future evaluation regarding its suitability for clinical studies.
登录
查看更多内容
影响因子：
3.3
作者：
Nesic, O.;Guest, J. D.;Zivadinovic, D.;Narayana, P. A.;Herrera, J. J.;Grill, R. J.;Mokkapati, V. U. L.;Gelman, B. B.;Lee, J.
通讯作者：
Lee, J.
DOI：
10.1097/nen.0b013e3181fd252c
发表时间：
2010-12
影响因子：
3.2
作者：
Moftakhar P;Lynch MD;Pomakian JL;Vinters HV
通讯作者：
Vinters HV
影响因子：
2.9
作者：
Kitaura, Hiroki;Tsujita, Mika;Nakada, Tsutomu
通讯作者：
Nakada, Tsutomu
影响因子：
3.5
作者：
Huber, Vincent J.;Tsujita, Mika;Nakada, Tsutomu
通讯作者：
Nakada, Tsutomu
影响因子：
2.7
作者：
Huber, Vincent J.;Tsujita, Mika;Nakada, Tsutomu
通讯作者：
Nakada, Tsutomu