Synthesis of 2-BMIDA Indoles via Heteroannulation: Applications in Drug Scaffold and Natural Product Synthesis.
Synthesis of 2-BMIDA Indoles via Heteroannulation: Applications in Drug Scaffold and Natural Product Synthesis.
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DOI：
10.1021/acs.orglett.2c00959
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发表时间：
2022-04-29
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Watson, Allan J. B.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bell, George E.;Fyfe, James W. B.;Israel, Eva M.;Slawin, Alexandra M. Z.;Campbell, Matthew;Watson, Allan J. B.
报道了一种钯催化的杂环化反应合成C2硼化吲哚的方法。该方法允许获得高度官能化的2-硼基化吲哚支架，并完全控制区域选择性。该方法的实用性在硼化磺胺药物的合成和Aspidosperma生物碱Goniomitine的简明合成中得到证明。
A Pd-catalyzed heteroannulation approach for the synthesis of C2 borylated indoles is reported. The process allows access to highly functionalized 2-borylated indole scaffolds with complete control of regioselectivity. The utility of the process is demonstrated in the synthesis of borylated sulfa drugs and in the concise synthesis of the Aspidosperma alkaloid Goniomitine.
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