Enantioselective synthesis of α-secondary and α-tertiary piperazin-2-ones and piperazines by catalytic asymmetric allylic alkylation.
Enantioselective synthesis of α-secondary and α-tertiary piperazin-2-ones and piperazines by catalytic asymmetric allylic alkylation.
复制标题
DOI：
10.1002/anie.201408609
复制
发表时间：
2015-01-02
影响因子：
16.6
通讯作者：
Stoltz, Brian M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Korch, Katerina M.;Eidamshaus, Christian;Behenna, Douglas C.;Nam, Sangkil;Horne, David;Stoltz, Brian M.
不同N-保护的哌嗪-2-酮的不对称Pd催化的脱羧烯丙基烷基化允许合成多种高度对映体富集的叔哌嗪-2-酮。脱保护和还原得到相应的叔哌嗪，其可用于合成具有重要药用价值的类似物。这些手性叔哌嗪的引入导致伊马替尼类似物表现出与其相应的伊马替尼对应物相当的抗增殖活性。
The asymmetric Pd-catalyzed decarboxylative allylic alkylation of differentially N-protected piperazin-2-ones allows for the synthesis of a variety of highly enantioenriched tertiary piperazine-2-ones. Deprotection and reduction affords the corresponding tertiary piperazines, which can be employed for the synthesis of medicinally important analogs. The introduction of these chiral tertiary piperazines resulted in imatinib analogs that exhibited comparable antiproliferative activity to that of their corresponding imatinib counterparts.
登录
查看更多内容
影响因子：
21.8
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
1.8
作者：
Ito, K;Imahayashi, Y;Katsuki, T
通讯作者：
Katsuki, T
DOI：
10.1111/j.1432-1033.2004.04069.x
发表时间：
2004-04-01
期刊：
EUROPEAN JOURNAL OF BIOCHEMISTRY
影响因子：
--
作者：
Komeda, H;Harada, H;Asano, Y
通讯作者：
Asano, Y
影响因子：
3.6
作者：
Herrero, S;García-López, MT;Herranz, R
通讯作者：
Herranz, R
影响因子：
1.8
作者：
Berkheij, M;van der Sluis, L;van Maarseveen, JH
通讯作者：
van Maarseveen, JH