Parallel Screening Using the Chloroalkane Penetration Assay Reveals Structure-Penetration Relationships.
Parallel Screening Using the Chloroalkane Penetration Assay Reveals Structure-Penetration Relationships.
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DOI：
10.1021/acschembio.1c00434
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发表时间：
2021-07-16
影响因子：
4
通讯作者：
Kritzer, Joshua A.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mientkiewicz, Kaley M.;Peraro, Leila;Kritzer, Joshua A.
多阳离子肽穿透细胞质的效率取决于精氨酸残基的数量和整体模式。虽然已经发现了精氨酸残基的一般趋势和不同寻常的渗透模式，但之前的工作并没有有效地利用高通量筛选来测量细胞质渗透，而不是总细胞摄取。在这项工作中，我们采用氯烷烃渗透试验，专门测量细胞质渗透，以高通量，定量和自动化的方式筛选肽库。我们通过有效地探索精氨酸残基的数量、模式和立体化学如何影响模型10残基肽的细胞质渗透来证明筛选平台的实用性。
The efficiency with which polycationic peptides penetrate the cytosol depends on the number and overall patterning of arginine residues. While general trends and unusually penetrant patterns of arginine residues have been discovered, prior work has not effectively leveraged high-throughput screens to measure cytosolic penetration, rather than total cell uptake. In this work, we adapted the chloroalkane penetration assay, which exclusively measures cytosolic penetration, to screen peptide libraries in a high-throughput, quantitative, and automation-ready manner. We demonstrate the usefulness of the screening platform by efficiently exploring how the number, patterning, and stereochemistry of arginine residues affect the cytosolic penetration of a model 10-residue peptide.
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DOI：
10.1002/anie.201801361
发表时间：
2018-09-10
期刊：
Angewandte Chemie (International ed. in English)
影响因子：
--
作者：
Peraro L;Kritzer JA
通讯作者：
Kritzer JA
影响因子：
4
作者：
Wang, Sijie;Denton, Kyle E.;Krusemark, Casey J.
通讯作者：
Krusemark, Casey J.
影响因子：
4
作者：
Qian, Ziqing;Liu, Tao;Liu, Yu-Yu;Briesewitz, Roger;Barrios, Amy M.;Jhiang, Sissy M.;Pei, Dehua
通讯作者：
Pei, Dehua
影响因子：
--
作者：
Appelbaum JS;LaRochelle JR;Smith BA;Balkin DM;Holub JM;Schepartz A
通讯作者：
Schepartz A
影响因子：
4
作者：
Yin H;Huang YH;Deprey K;Condon ND;Kritzer JA;Craik DJ;Wang CK
通讯作者：
Wang CK