Enantioselective organocatalytic Hantzsch synthesis of polyhydroquinolines.
Enantioselective organocatalytic Hantzsch synthesis of polyhydroquinolines.
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DOI：
10.1021/ol901114f
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发表时间：
2009-07-16
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Gestwicki JE
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Evans CG;Gestwicki JE
四组分 Hantzsch 反应提供了获得药学上重要的二氢吡啶的途径。为了扩大该方法的实用性，我们开发了一种在有机催化条件下具有良好产率和优异ee的路线。通过催化剂筛选，我们发现BINOL-磷酸可以对映选择性合成具有多种取代模式的六元杂环。
The four component Hantzsch reaction provides access to pharmaceutically important dihydropyridines. To expand the utility of this method, we have developed a route under organocatalytic conditions with good yields and excellent ee's. Through catalyst screening, we found that a BINOL-phosphoric acid allowed enantioselective synthesis of six-membered heterocycles with a variety of substitution patterns.
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