New hippolide derivatives with protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity from the marine sponge Hippospongia lachne.
New hippolide derivatives with protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity from the marine sponge Hippospongia lachne.
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来自海洋海绵 Hippospongia lachne 的具有蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制活性的新 hippolide 衍生物。
DOI：
10.3390/md12074096
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发表时间：
2014-07-08
期刊：
影响因子：
5.4
通讯作者：
Lin HW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Piao SJ;Jiao WH;Yang F;Yi YH;Di YT;Han BN;Lin HW
从南海永兴岛海海绵中分离到5个新的酯萜类化合物，化合物1 ~ 5。化合物1-5的结构通过广泛的光谱分析，包括HRMS， 1D和2D NMR实验进行了阐明。立体化学，包括这些化合物的绝对构型，是通过光谱、化学和计算方法确定的。化合物1和5表现出中等程度的蛋白酪氨酸磷酸酶1B （PTP1B）抑制活性，IC50值分别为5.2 μM和8.7 μM，比先前报道的hippolides更有效。
Five new sesterterpenoids, compounds 1–5, have been isolated from the sponge Hippospongia lachne off Yongxing Island in the South China Sea. The structures of compounds 1–5 were elucidated through extensive spectroscopic analysis, including HRMS, 1D, and 2D NMR experiments. The stereochemistry, including absolute configurations of these compounds, was determined by spectroscopic, chemical, and computational methods. Compounds 1 and 5 showed moderate protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activities with IC50 values of 5.2 μM and 8.7 μM, respectively, more potent than previously reported hippolides.
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Namikoshi, Michio