Garcinol Is an HDAC11 Inhibitor.
Garcinol Is an HDAC11 Inhibitor.
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藤黄醇是HDAC11抑制剂。
DOI：
10.1021/acschembio.0c00719
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发表时间：
2020-11-20
影响因子：
4
通讯作者：
Lin H
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Son SI;Su D;Ho TT;Lin H
藤黄酚是藤黄果实中的天然产物，是一种众所周知的抗氧化剂、抗炎剂和抗癌剂。然而，对其作用机制的认识尚不完整。在这里，我们令人惊讶地发现，Garcinol是一种有效的HDAC11抑制剂（HDAC11在体外HPLC检测中IC50 ~5 μM，在细胞SHMT2脂肪酰化检测中IC50 ~10 μM），与先前报道的HDAC11抑制剂相当。此外，在所有hdac测试中，Garcinol特异性抑制HDAC11比其他hdac。HDAC11是唯一的IV类hdac，很少有抑制剂可用于它。因此，本研究提供了一种新的HDAC11抑制剂，可能有助于解释Garcinol的各种生物活性。
Garcinol is a natural product from the Garcinia Indica fruit and is well-known as an anti-oxidant, anti-inflammation, and anti-cancer agent. However, the understanding of its mechanism of action is still incomplete. It has been reported to be a histone acetyltransferase (HAT) inhibitor Here, we surprisingly found that Garcinol is a potent HDAC11 inhibitor (HDAC11 IC50 ~5 μM in vitro HPLC assay and IC50 ~10 μM in cellular SHMT2 fatty acylation assay) which is comparable to previously reported HDAC11 inhibitors. Additionally, among all the HDACs tested, Garcinol specifically inhibits HDAC11 over other HDACs. HDAC11 is the only class IV HDACs and there are very few inhibitors available for it. Therefore, this study provides a new HDAC11 inhibitor lead from natural products and may help explain the various biological activities of Garcinol.
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影响因子：
64.8
作者：
Lasko LM;Jakob CG;Edalji RP;Qiu W;Montgomery D;Digiammarino EL;Hansen TM;Risi RM;Frey R;Manaves V;Shaw B;Algire M;Hessler P;Lam LT;Uziel T;Faivre E;Ferguson D;Buchanan FG;Martin RL;Torrent M;Chiang GG;Karukurichi K;Langston JW;Weinert BT;Choudhary C;de Vries P;Van Drie JH;McElligott D;Kesicki E;Marmorstein R;Sun C;Cole PA;Rosenberg SH;Michaelides MR;Lai A;Bromberg KD
通讯作者：
Bromberg KD
影响因子：
5.2
作者：
Lee, Pei-Sheng;Teng, Chia-Yi;Pan, Min-Hsiung
通讯作者：
Pan, Min-Hsiung
影响因子：
5.7
作者：
Wapenaar H;Dekker FJ
通讯作者：
Dekker FJ
影响因子：
5.8
作者：
Koeberle, Andreas;Northoff, Hinnak;Werz, Oliver
通讯作者：
Werz, Oliver
影响因子：
6.1
作者：
Wang, Mengqi;Xie, Yufei;Wei, Qun
通讯作者：
Wei, Qun