The Repertoire of Small-Molecule PET Probes for Neuroinflammation Imaging: Challenges and Opportunities beyond TSPO.
The Repertoire of Small-Molecule PET Probes for Neuroinflammation Imaging: Challenges and Opportunities beyond TSPO.
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DOI：
10.1021/acs.jmedchem.1c01571
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发表时间：
2021-12-23
影响因子：
7.3
通讯作者：
Liang, Steven H.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chen, Zhen;Haider, Ahmed;Chen, Jiahui;Xiao, Zhiwei;Gobbi, Luca;Honer, Michael;Grether, Uwe;Arnold, Steven E.;Josephson, Lee;Liang, Steven H.
神经炎症是中枢神经系统对多种潜在有害刺激的一种适应性反应，它与神经退行性变密切相关，通常以小胶质细胞和星形胶质细胞的激活为特征。作为一种非侵入性的转化分子成像工具，正电子发射断层扫描（PET）能够更好地理解神经炎症及其在神经退行性疾病中的作用。转运蛋白（TSPO）是一种假定的神经炎症标志物，针对它的配体在这种情况下是最常被研究的，但存在严重的局限性。在此，我们介绍了一系列不同的结构化学型以及针对TSPO之外的经典和新兴神经炎症靶点的新型PET配体设计。我们相信，这篇综述将支持在神经炎症研究方面的学术和工业机构开展多学科合作，并促进用于临床的神经炎症PET探针开发的进展。
Neuroinflammation is an adaptive response of the central nervous system to diverse potentially injurious stimuli, which is closely associated with neurodegeneration and typically characterized by activation of microglia and astrocytes. As a noninvasive and translational molecular imaging tool, positron emission tomography (PET) could provide a better understanding of neuroinflammation and its role in neurodegenerative diseases. Ligands to TSPO, a putative marker of neuroinflammation, have been the most commonly studied in this context, but suffer from serious limitations. Herein we present a repertoire of different structural chemotypes and novel PET ligand design for classical and emerging neuroinflammatory targets beyond TSPO. We believe that this review will support multidisciplinary collaborations in academic and industrial institutions working on neuroinflammation and facilitate the progress of neuroinflammation PET probe development for clinical use.
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