1,3-diaryl-2-propenones and 2-benzylidene-1,3-indandiones: a quest for compounds displaying greater toxicity to neoplasms than normal cells.
1,3-diaryl-2-propenones and 2-benzylidene-1,3-indandiones: a quest for compounds displaying greater toxicity to neoplasms than normal cells.
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DOI：
10.1002/ardp.200900308
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发表时间：
2010-09
影响因子：
5.1
通讯作者：
Dimmock, Jonathan R.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Pati, Hari N.;Das, Umashankar;Sakagami, Hiroshi;Kawase, Masame;Chu, Qing;Wang, Qintao;Stables, James P.;Dimmock, Jonathan R.
研究了一系列1,3-二芳基-2-丙烯酮2a-j和类似的2-苄基-1,3-茚二酮3a-j对多种肿瘤和正常细胞的作用。一般来说，系列2中的化合物比系列3中的化合物对人类恶性细胞具有更大的细胞毒性和选择性毒性。其中，2i作为先导分子出现，其CC50平均值为8.6 μM，选择性指数值为18。2a-j的各种物理化学特性与肿瘤细胞株的细胞毒性相关，为该系列化合物的扩展提供了指导。烯酮2i在HL-60细胞中诱导核体间DNA断裂并激活caspase-3，这表明系列2中的化合物对本研究中使用的一些细胞系的细胞毒性介导的方式之一是细胞凋亡。系列2对小鼠的神经毒性普遍低于3a-j。
A series of 1,3-diaryl-2-propenones 2a–j and analogous 2-benzylidene-1,3-indandiones 3a–j were evaluated against various neoplasms and normal cells. In general, greater cytotoxic potencies and selective toxicity to human malignant cells were observed by the compounds in series 2 rather than 3. In particular, 2i emerged as a lead molecule having an average CC50 figure of 8.6 μM and a selective index value of 18. Various physicochemical features of 2a–j were correlated with the cytotoxic potencies to neoplastic cell lines which provide guidelines for expansion of this series of compounds. The enone 2i induced internucleosomal DNA fragmentation and activated caspase-3 in HL-60 cells suggesting that one of the ways in which the cytotoxicity of the compounds in series 2 is mediated towards some of the cell lines used in this study is by apoptosis. Neurotoxicity in mice was generally lower in series 2 than 3a–j.
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影响因子：
7.2
作者：
Motohashi, N;Wakabayashi, H;Molnár, J
通讯作者：
Molnár, J
影响因子：
3.5
作者：
Bandgar, Babasaheb P.;Gawande, Shrikant S.;Khobragade, Chandrahas N.
通讯作者：
Khobragade, Chandrahas N.
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7.3
作者：
Dimmock, JR;Zello, GA;Stables, JP
通讯作者：
Stables, JP
影响因子：
7.2
作者：
Motohashi, N;Wakabayashi, H;Molnár, J
通讯作者：
Molnár, J
DOI：
10.1080/14756360600958057
发表时间：
2007-02-01
影响因子：
5.6
作者：
Pati, Hari N.;Das, Umashankar;Dimmock, Jonathan R.
通讯作者：
Dimmock, Jonathan R.