Tetracycline-Inactivating Enzymes.
Tetracycline-Inactivating Enzymes.
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DOI：
10.3389/fmicb.2018.01058
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发表时间：
2018
影响因子：
5.2
通讯作者：
Wencewicz TA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Markley JL;Wencewicz TA
四环素类药物作为基础抗菌药物已有70多年的历史。四环素合成的进展和旨在克服已建立的临床耐药机制（包括外排和核糖体保护）的战略性支架修饰正在推动对四环素抗生素的重新关注。出现的新的耐药机制，包括酶抗生素失活，威胁到最近的进展，使这些下一代四环素类药物的临床。本文综述了四环素失活酶的结构、作用机制和抑制作用。
Tetracyclines have been foundational antibacterial agents for more than 70 years. Renewed interest in tetracycline antibiotics is being driven by advancements in tetracycline synthesis and strategic scaffold modifications designed to overcome established clinical resistance mechanisms including efflux and ribosome protection. Emerging new resistance mechanisms, including enzymatic antibiotic inactivation, threaten recent progress on bringing these next-generation tetracyclines to the clinic. Here we review the current state of knowledge on the structure, mechanism, and inhibition of tetracycline-inactivating enzymes.
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