Development of Two Complementary Syntheses for a Privileged CGRP Receptor Antagonist Substructure
Development of Two Complementary Syntheses for a Privileged CGRP Receptor Antagonist Substructure
复制标题
针对特殊 CGRP 受体拮抗子结构的两种互补合成的开发
DOI：
10.1021/op2003634
复制
发表时间：
2012
影响因子：
3.4
通讯作者：
Shashidhar Illendula
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
David K. Leahy;L. V. Desai;R. Deshpande;Antony V. Mariadass;Sundaramurthy Rangaswamy;Santhosh K. Rajagopal;Lakshmi Madhavan;Shashidhar Illendula
1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one (1) 是在 > 1000 种独特的 CGRP 受体拮抗剂中发现的一种特殊子结构。描述了从互补起始材料合成 1 的两种实用且有效的方法。一种路线采用化学选择性还原胺化，而第二种路线则利用氨替代物进行钯催化胺化，以克服选择性差的问题。
1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one (1) is a privileged substructure found in >1000 unique CGRP receptor antagonists. Two practical and efficient syntheses of 1 are described from complementary starting materials. One route features a chemoselective reductive amination, while the second route utilizes a Pd-catalyzed amination using an ammonia surrogate to overcome an issue of poor selectivity.
登录
查看更多内容
影响因子：
15
作者：
Surry, David S.;Buchwald, Stephen L.
通讯作者：
Buchwald, Stephen L.
影响因子：
15
作者：
Vo, Giang D.;Hartwig, John F.
通讯作者：
Hartwig, John F.
影响因子：
18.3
作者：
Hartwig, John F.
通讯作者：
Hartwig, John F.
影响因子：
15
作者：
Shen, Qilong;Hartwig, John F.
通讯作者：
Hartwig, John F.
影响因子：
8.4
作者：
Surry DS;Buchwald SL
通讯作者：
Buchwald SL