Antagonism of human adiponectin receptors and their membrane progesterone receptor paralogs by TNFalpha and a ceramidase inhibitor.
Antagonism of human adiponectin receptors and their membrane progesterone receptor paralogs by TNFalpha and a ceramidase inhibitor.
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DOI：
10.1021/bi9006258
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发表时间：
2009-06-23
期刊：
影响因子：
2.9
通讯作者：
Lyons, Thomas J.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kupchak, Brian R.;Garitaonandia, Ibon;Villa, Nancy Y.;Smith, Jessica L.;Lyons, Thomas J.
黄体酮和AdipoQ受体（PAQR）蛋白家族包括三种不同的结构类别，每种似乎都具有不同的激动剂特异性。例如，第一类受体，如人类脂联素受体（AdipoR1和AdipoR2），感知具有特定三维折叠的蛋白质，而第二类受体是类固醇激素黄体酮的非经典膜受体。利用先前开发的异源表达系统研究PAQR受体活性，我们证明了所有三种类型的人类PAQR都被1S， 2r - d - red -2- n -肉豆肉酰基氨基)-1-苯基-1-丙醇（一种神经酰胺酶抑制剂）和TNFα（一种脂联素的同源物，在人类细胞中对脂联素和黄体酮具有拮抗作用）所拮抗。
The Progestin and AdipoQ Receptor (PAQR) family of proteins comprises three distinct structural classes, each with seemingly different agonist specificities. For example, Class I receptors, like the human adiponectin receptors (AdipoR1 and AdipoR2), sense proteins with a particular three-dimensional fold, while Class II receptors are non-classical membrane receptors for the steroid hormone progesterone. Using a previously developed heterologous expression system to study PAQR receptor activity, we demonstrate that human PAQRs from all three classes are antagonized by both 1S,2R-D-erythro-2-N-myristoylamino)-1-phenyl-1-propanol, a ceramidase inhibitor, and TNFα, a homolog of adiponectin that functions antagonistically to both adiponectin and progesterone in human cells.
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