Structures and potential antitumor activity of sesterterpenes from the marine sponge Hyrtios communis.
Structures and potential antitumor activity of sesterterpenes from the marine sponge Hyrtios communis.
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DOI：
10.1021/np400350k
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发表时间：
2013-08-23
影响因子：
5.1
通讯作者：
Nagle DG
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li J;Du L;Kelly M;Zhou YD;Nagle DG
发现海绵Hyrtios communis（Carter，1885）（网角目，索氏藻科）的提取物抑制T47 D人乳腺肿瘤细胞中转录因子缺氧诱导因子-1（HIF-1）的活化。生物测定引导的分离导致六个新的（1-6）和五个先前报道的（7-11）二倍半萜类似物和两个无关的二倍半萜的鉴定。两种新的二萜类化合物，thorectidaeetamine A（1）和4-acetoxythorectidaeetamine A（2），以及丝瓜络（11）是低氧（1%O2）诱导的HIF-1活化的最有效抑制剂（IC 50值分别为3.2、3.5和3.6 μM）。丝瓜络（11）表现出显著水平的细胞毒性，反映了其HIF-1抑制活性。1、2或任何其他活性较低的二倍半萜均不抑制乳腺肿瘤T47 D或MDA-MB-231细胞活力。
The extract of marine sponge Hyrtios communis (Carter, 1885) (Order Dictyoceratida, Family Thorectidae) was found to inhibit activation of the transcription factor hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) in T47D human breast tumor cells. Bioassay-guided isolation led to the identification of six new (1–6) and five previously reported (7–11) sesterterpene analogues and two unrelated sesterterpenes. Two new sesterterpenes, thorectidaeolide A (1) and 4-acetoxythorectidaeolide A (2), and luffariellolide (11) were among the most potent inhibitors of hypoxia (1% O2)-induced HIF-1 activation (IC50 values 3.2, 3.5, and 3.6 μM, respectively). Luffariellolide (11) exhibited a significant level of cytotoxicity that mirrored its HIF-1 inhibitory activity. Neither 1, nor 2, or any of the other less active sesterterpenes suppressed breast tumor T47D or MDA-MB-231 cell viability.
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