Combining New Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (RTIs) with AZT Results in Strong Synergism against Multi-RTI-Resistant HIV-1 Strains.
Combining New Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (RTIs) with AZT Results in Strong Synergism against Multi-RTI-Resistant HIV-1 Strains.
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新型非核苷逆转录酶抑制剂 (RTI) 与 AZT 相结合，可产生针对多重 RTI 耐药 HIV-1 菌株的强协同作用
DOI：
10.3390/molecules23071599
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发表时间：
2018-07-02
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Jiang S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Yu F;Li W;Wang L;Dai Y;Lu X;Wang Q;Xie L;Jiang S
逆转录酶抑制剂（RTIs）包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）和非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs），是治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的重要抗逆转录病毒药物。多重RTI耐药的出现要求开发针对RTI耐药菌株的更有效的治疗剂或方案。在这里，我们证明了叠氮胸苷（AZT）与正在开发的新NNRTI，二芳基吡啶（达帕）-2e，二芳基苯胺（DAAN）-14h，DAAN-15 h的组合，导致了对不同HIV-1毒株感染的强烈协同作用，包括对NRTI和NNRTI耐药的毒株，这表明开发这些新型NNRTI作为HIV/获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者的挽救治疗的潜力。
Reverse transcriptase inhibitors (RTIs), including nucleoside RTIs (NRTIs) and non-nucleoside RTIs (NNRTIs), are critical antiretroviral drugs for the treatment of human immunodeficiency virus (HIV) infection. Emergence of multi-RTI resistance calls for the development of more potent therapeutics or regimens against RTI-resistant strains. Here, we demonstrated that combining azidothymidine (AZT) with a new NNRTIs under development, diarylpyridine (DAPA)-2e, diarylanilin (DAAN)-14h, or DAAN-15h, resulted in strong synergism against infection by divergent HIV-1 strains, including those resistant to NRTIs and NNRTIs, suggesting the potential for developing these novel NNRTIs as salvage therapy for HIV/acquired immune deficiency syndrome (AIDS) patients.
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