Synthesis and SAR of selective small molecule neuropeptide Y Y2 receptor antagonists.
Synthesis and SAR of selective small molecule neuropeptide Y Y2 receptor antagonists.
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选择性小分子神经肽Y Y2 受体拮抗剂的合成和SAR。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2012.04.107
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发表时间：
2012
影响因子：
2.7
通讯作者：
Roberts,Edward
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mittapalli,GopiKumar;Vellucci,Danielle;Yang,Jun;Toussaint,Marion;Brothers,ShaunP;Wahlestedt,Claes;Roberts,Edward
报道了高度有效和选择性的小分子神经肽YY 2受体拮抗剂。从HTS中鉴定的命中分子N-（4-乙氧基苯基）-4-[羟基（二苯基）甲基]哌啶-1-硫代甲酰胺的系统SAR探索导致发现了高效的NPY Y2拮抗剂16（CYM 9484）和54（CYM 9552），IC 50值分别为19 nM和12 nM。
Highly potent and selective small molecule neuropeptide Y Y2 receptor antagonists are reported. The systematic SAR exploration of a hit molecule N-(4-ethoxyphenyl)-4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidine-1-carbothioamide, identified from HTS, led to the discovery of highly potent NPY Y2 antagonists 16 (CYM 9484) and 54 (CYM 9552) with IC50values of 19nM and 12nM respectively.
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白噪音和可卡因改变心率效应的相似之处 Leonard L. Howell、Larry D. Byrd 和 M. Jackson Marr。
DOI：
--
发表时间：
1986
期刊：
Pharmacology, Biochemistry and Behavior
影响因子：
--
作者：
L. Howell;L. D. Byrd;M. Marr
通讯作者：
M. Marr
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P. Killeen
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P. Killeen
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Irvin B. Buchman
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通讯作者：
Harold Weiner
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H. Weiner