Targeting Oncogenic Transcription Factors: Therapeutic Implications of Endogenous STAT Inhibitors.
Targeting Oncogenic Transcription Factors: Therapeutic Implications of Endogenous STAT Inhibitors.
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DOI：
10.1016/j.trecan.2017.10.004
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发表时间：
2017-12
期刊：
影响因子：
18.4
通讯作者：
Frank DA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Heppler LN;Frank DA
转录因子，包括信号转导和转录激活因子(STAT)蛋白的错误调控，会导致不适当的基因表达模式，从而促进肿瘤的发生和发展。在生理条件下，STAT信号受细胞因子信号转导抑制物(SOCS)、磷酸酶和活化STAT蛋白抑制物(PIAS)等内源性抑制物的严格调控。然而，在肿瘤发生中，STAT蛋白变得结构性活跃，并促进促生长和促生存基因的表达。尽管STAT的激活被广泛认为与癌症有关，但治疗性的STAT抑制剂仍在很大程度上缺乏临床应用。本文就两类内源性STAT抑制剂SOCS和PIAS家族的作用机制作一综述，以期为新型治疗抑制剂的开发提供参考。
Misregulation of transcription factors, including signal transducer and activator of transcription (STAT) proteins, leads to inappropriate gene expression patterns that can promote tumor initiation and progression. Under physiologic conditions, STAT signaling is stimulus-dependent and tightly regulated by endogenous inhibitors, namely suppressor of cytokine signaling (SOCS) proteins, phosphatases, and protein inhibitor of activated STAT (PIAS) proteins. However, in tumorigenesis, STAT proteins become constitutively active and promote the expression of pro-growth and pro-survival genes. Although STAT activation has been widely implicated in cancer, therapeutic STAT inhibitors are still largely absent from the clinic. This review dissects the mechanisms of action of two families of endogenous STAT inhibitors, the SOCS and PIAS families, to potentially inform the development of novel therapeutic inhibitors.
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DOI：
10.4161/jkst.24053
发表时间：
2013-07-01
期刊：
JAK-STAT
影响因子：
--
作者：
Inagaki-Ohara K;Kondo T;Ito M;Yoshimura A
通讯作者：
Yoshimura A
DOI：
10.4103/1319-3767.96445
发表时间：
2012-05
期刊：
Saudi journal of gastroenterology : official journal of the Saudi Gastroenterology Association
影响因子：
--
作者：
Ahmad A;Ahmad R
通讯作者：
Ahmad R
影响因子：
18.4
作者：
Bhagwat AS;Vakoc CR
通讯作者：
Vakoc CR
DOI：
10.1158/1078-0432.ccr-08-0618
发表时间：
2008-08-01
期刊：
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research
影响因子：
--
作者：
Brantley EC;Nabors LB;Gillespie GY;Choi YH;Palmer CA;Harrison K;Roarty K;Benveniste EN
通讯作者：
Benveniste EN
影响因子：
32.4
作者：
Babon JJ;Kershaw NJ;Murphy JM;Varghese LN;Laktyushin A;Young SN;Lucet IS;Norton RS;Nicola NA
通讯作者：
Nicola NA