HPMA Copolymer CXCR4 Antagonist Conjugates Substantially Inhibited the Migration of Prostate Cancer Cells.
HPMA Copolymer CXCR4 Antagonist Conjugates Substantially Inhibited the Migration of Prostate Cancer Cells.
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DOI：
10.1021/mz5006537
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发表时间：
2014-12-16
影响因子：
7.015
通讯作者：
Kopeček J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Peng ZH;Kopeček J
制备了N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）共聚物-CXCR 4拮抗剂（BKT 140）偶联物（P-BKT 140），并对其生物活性进行了测定。通过固相合成制备游离BKT 140和单体MA-GGPLGLAG-BKT 140（MA为甲基丙烯酰基）。通过单体HPMA和MA-GGPLGLAG-BKT 140的可逆加成-断裂链转移（RAFT）共聚制备P-BKT 140。体外结果显示，游离BKT 140和P-BKT 140对人前列腺癌PC-3细胞具有相似的细胞毒性，表明BKT 140与HPMA的缀合对BKT 140的细胞毒性没有显著影响。BKT 140和P-BKT 140均抑制CXCL 12诱导的PC-3前列腺癌细胞迁移，但P-BKT 140缀合物具有比游离BKT 140显著更高的抑制活性。
A N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA) copolymer–CXCR4 antagonist (BKT140) conjugate (P-BKT140) was developed and its biological activities were tested. Both free BKT140 and monomer MA-GGPLGLAG-BKT140 (MA is methacryloyl) were prepared by solid phase synthesis. P-BKT140 was prepared by reversible addition–fragmentation chain transfer (RAFT) copolymerization of monomers HPMA and MA-GGPLGLAG-BKT140. The in vitro results show that the free BKT140 and P-BKT140 have similar cytotoxicity against human prostate carcinoma PC-3 cells, indicating that conjugation of BKT140 to HPMA did not significantly impact the cytotoxicity of BKT140. Both BKT140 and P-BKT140 inhibited the CXCL12-induced migration of PC-3 prostate cancer cells, but the P-BKT140 conjugate possessed a substantially higher inhibition activity than free BKT140.
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