Molecular and functional properties of P2X receptors--recent progress and persisting challenges.
Molecular and functional properties of P2X receptors--recent progress and persisting challenges.
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DOI：
10.1007/s11302-012-9314-7
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发表时间：
2012-09
影响因子：
3.5
通讯作者：
Nicke, Annette
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kaczmarek-Hajek, Karina;Loerinczi, Eva;Hausmann, Ralf;Nicke, Annette
ATP门控的P2X受体是一种三聚体离子通道，由七个克隆的亚基以同分异构体的形式组装而成。在大多数哺乳动物组织中都发现了P2X亚单位的转录本和/或蛋白质，而且在越来越多的非脊椎动物中也发现了这种转录本和/或蛋白质。P2X受体的第一晶体结构和7个克隆亚型中5个亚型的基因敲除(KO)小鼠的产生都极大地促进了我们对它们的分子和生理功能的理解以及它们作为药物靶点的有效性。本文综述了目前对P2X受体结构和功能的认识，并对寻找P2X亚型选择性配体的最新进展进行了综述。它还提供了关于在细胞水平上对P2X受体的调控和调制的当前知识的概述，以及从对KO小鼠的研究中推断出的它们的生理作用。
ATP-gated P2X receptors are trimeric ion channels that assemble as homo- or heteromers from seven cloned subunits. Transcripts and/or proteins of P2X subunits have been found in most, if not all, mammalian tissues and are being discovered in an increasing number of non-vertebrates. Both the first crystal structure of a P2X receptor and the generation of knockout (KO) mice for five of the seven cloned subtypes greatly advanced our understanding of their molecular and physiological function and their validation as drug targets. This review summarizes the current understanding of the structure and function of P2X receptors and gives an update on recent developments in the search for P2X subtype-selective ligands. It also provides an overview about the current knowledge of the regulation and modulation of P2X receptors on the cellular level and finally on their physiological roles as inferred from studies on KO mice.
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