Synthesis of Marine Cyclopeptide Galaxamide Analogues as Potential Anticancer Agents.
Synthesis of Marine Cyclopeptide Galaxamide Analogues as Potential Anticancer Agents.
复制标题
作为潜在抗癌剂的海洋环肽半乳糖酰胺类似物的合成
DOI：
10.3390/md20030158
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发表时间：
2022-02-22
期刊：
影响因子：
5.4
通讯作者：
Xu S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li D;Liao X;Zhong S;Zhao B;Xu S
本文合成了8个新的Galaxamide类似物（Z-1~Z-8），并采用MTT法测定了它们对MCF-7、MD-MBA-231、HepG 2、Hela和A549五种肿瘤细胞株的细胞毒活性。修饰的类似物Z-6对每个测试细胞系显示广谱细胞毒活性，IC 50值分别为1.65 ± 0.30（MCF-7）、2.91 ± 0.17（HepG 2）、4.59 ± 0.27（MD-MBA-231）、5.69 ± 0.37（Hela）和5.96 ± 0.41（A549）μg/mL。Galaxamides Z-3和Z-6在72 h后诱导MCF-7细胞的浓度依赖性凋亡，如通过流式细胞术实验所评估的。结果表明，这些化合物通过阻滞细胞周期的G 0/G1期，诱导MCF-7细胞凋亡，最终达到抑制MCF-7细胞增殖的作用。
In this paper, eight new galaxamide analogues (Z-1~Z-8) were synthesized and evaluated for their cytotoxic activities against five cancer cell lines, MCF-7, MD-MBA-231, HepG2, Hela, and A549, using MTT assays. The modified analogue Z-6 displayed broad spectrum cytotoxic activity toward each tested cell line with IC50 values of 1.65 ± 0.30 (MCF-7), 2.91 ± 0.17 (HepG2), 4.59 ± 0.27 (MD-MBA-231), 5.69 ± 0.37 (Hela), and 5.96 ± 0.41 (A549) μg/mL, respectively. The galaxamides Z-3 and Z-6 induced concentration-dependent apoptosis of the MCF-7 cells after 72 h as evaluated by the flow cytometry experiment. The results showed that these compounds could induce MCF-7 cell apoptosis by arresting the G0/G1 phase of the cell cycle and finally achieving the effect of inhibiting the proliferation of MCF-7 cells.
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