Copper-catalyzed [18F]fluorination of (mesityl)(aryl)iodonium salts.
Copper-catalyzed [18F]fluorination of (mesityl)(aryl)iodonium salts.
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DOI：
10.1021/ol501243g
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发表时间：
2014-06-20
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Scott, Peter J. H.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ichiishi, Naoko;Brooks, Allen F.;Topczewski, Joseph J.;Rodnick, Melissa E.;Sanford, Melanie S.;Scott, Peter J. H.
描述了一种实用、快速且高度区域选择性的铜催化的(异三叉基)(芳基)碘鎓盐的放射性氟化反应。该方案利用 [18F]KF 在一组温和条件下获取 18F 标记的富电子、中性和缺芳基氟化物。该方法适用于合成两种重要放射性示踪剂的受保护形式：4-[18F]氟苯丙氨酸和6-[18F]氟多巴。
A practical, rapid, and highly regioselective Cu-catalyzed radiofluorination of (mesityl)(aryl)iodonium salts is described. This protocol utilizes [18F]KF to access 18F-labeled electron-rich, -neutral, and -deficient aryl fluorides under a single set of mild conditions. This methodology is applied to the synthesis of protected versions of two important radiotracers: 4-[18F]fluorophenylalanine and 6-[18F]fluoroDOPA.
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